Фармакологическое действие

Миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Уменьшает поступление кальция в гладкомышечные клетки (ингибирует фосфодиэстеразу, приводит к накоплению внутриклеточного цАМФ). Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды.

Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в ЦНС.

Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать препарат в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны препараты из группы м-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы).

Фармакокинетика


Всасывание

При приеме внутрь дротаверин быстро абсорбируется из ЖКТ, период полуабсорбции - 12 мин. Биодоступность - около 100%. Cmax в сыворотке достигается через 2 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 95-98%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Дротаверин не проникает через ГЭБ.

Выведение

Выводится из организма с мочой, в меньшей степени - с желчью.

Показания


— профилактика и лечение функциональных нарушений и болевого синдрома, вызванных спазмом гладкой мускулатуры (в т.ч. при хроническом гастродуодените, хроническом холецистите, холелитиазе, постхолецистэктомическом синдроме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмах пилорического и кардиального отделов желудка, спастическом колите, мочекаменной болезни);

— альгодисменорея;

— для ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки в родах;

— спазмы периферических артериальных сосудов, сосудов головного мозга;

— профилактика спазмов гладкой мускулатуры при проведении инструментальных исследований.

Режим дозирования


Препарат назначают внутрь взрослым по 40-80 мг (1/2-1 таб.) 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 12 лет - по 20 мг (1/4 таб.) 1-2 раза/сут.

Побочное действие


Возможно: головокружение, сердцебиение, снижение АД, чувство жара, усиление потоотделения, аллергические кожные реакции.

Противопоказания


— выраженная печеночная недостаточность;

— выраженные нарушения функции почек;

— выраженная сердечная недостаточность;

— AV-блокада II и III степени;

— кардиогенный шок;

— артериальная гипотензия;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат пациентам с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, аденомой предстательной железы, глаукомой, при беременности и в период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью


С осторожностью следует назначать препарат при беременности. В период лактации (грудного вскармливания) назначать дротаверин не рекомендуется в связи с отсутствием необходимых клинических данных.

Применение при нарушениях функции печени


Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек


Противопоказан к применению при почечной недостаточности тяжелой степени.

Передозировка


В высоких дозах нарушает AV-проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.

Лекарственное взаимодействие


При одновременном применении Но-шпа форте может ослабить антипаркинсонический эффект леводопы.

При одновременном применении Но-шпа форте усиливает действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).

При одновременном применении с Но-шпа форте трициклических антидепрессантов, хинидина и прокаинамида усиливается гипотензивное действие.

При одновременном применении Но-шпа форте уменьшает спазмогенную активность морфина.

При одновременном применении фенобарбитал усиливает выраженность спазмолитического действия дротаверина.

Условия отпуска из аптек


Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения


Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.