для медичного застосування препарату

Семпрекс™

(Semprex™)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: акривастин;

основні фізико-хімічні властивості: білі непрозорі капсули з щільного желатину з чорним тисненням лого єдинорога та WELLCOME на ковпачку, та з червоно-коричневим тисненням SEMPREX на тілі капсули. Капсули містять білий порошок;

склад Семпрекс капс. 8 мг. №12: кожна капсула містить 8 мг акривастину;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, титану діоксид, желатин, заліза оксид чорний, заліза оксид червоний.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТС R06A X18.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Акривастин - потужний конкурентний антагоніст Н₁-рецепторів гістаміну з відсутністю суттєвої антихолінергічної дії та слабкою здатністю проникати у центральну нервову систему. Початок дії акривастину (визначається за його здатністю усувати з поверхні шкіри смуги та плями почервоніння, спричинені гістаміном) починається приблизно через 30 хв після прийому дорослим пацієнтом одноразової дози 8 мг. Максимально виражений ефект спостерігається через 90 хв (у випадку смуги) та через 2 год (у разі плями). Хоча після цього вираженість дії препарату поступово зменшується, значна антигістамінна активність зберігається протягом 12 год після прийому препарату. Полегшення симптомів алергічного риніту відзначається через 1 год після прийому препарату.

Фармакокінетика.

Акривастин добре абсорбується у кишечнику. Максимальна концентрація в плазмі після прийому 8 мг акривастину настає через 1.5 год і становить приблизно 150 нг/мл. Період напіввиведення з плазм - 1.5 год. При введенні різних доз акривастину протягом 6 днів кумуляції не спостерігалося.

Акривастин виділяється, головним чином, нирками. 84% акривастину, що був прийнятий здоровими добровольцями, виділилося з сечею за 3 дні, 80% - в перші 12 год, головним чином у формі незміненого акривастину, 13% дози виділялося з калом. У сечі та плазмі виявляється метаболіт акривастину, що становить у сечі 1/7 частину прийнятої дози препарату.

Показання для застосування.

Лікування:

- алергічного риніту, сінної гарячки;

- гістамінзалежних дерматозів, що включають такі алергічні захворювання шкіри, як хронічна ідіопатична кропив’янка, холінергічна кропив’янка, симптоматичний дермографізм, ідіопатична набута холодова кропив’янка та свербляча атопічна екзема.

Спосіб застосування та дози Семпрекс капс. 8 мг. №12.

Дорослі та діти від 12 років: 1 капсула (8 мг) Семпрексу 3 рази на добу. Тривалість лікування визначається індивідуально.

Хворі похилого віку: хоча клінічні спостереження показали, що при застосуванні Семпрексу у хворих похилого віку не потрібні спеціальні застереження, рекомендується цій категорії хворих контролювати функцію нирок.

Побічна дія.

Повідомлення про сонливість, що виникає на фоні застосування Семпрексу, надзвичайно рідкі. У клінічних дослідах седативний ефект препарату був не більший, ніж у плацебо. У більшості пацієнтів приймання Семпрексу не супроводжувалося антихолінергічним або седативним побічним ефектом, що мав би клінічне значення. Описані реакції гіперчутливості від висипань до (зрідка) анафілаксії.

Протипоказання.

Семпрекс протипоказаний хворим з гіперчутливістю до акривастину та трипролідину, хворим з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше за 50 мл/хв чи рівень креатиніну в сироватці більше 150 мкмоль/л), дітям віком до 12 років.

Передозування.

Про випадки гострого передозування не повідомлялося. Приймання Семпрексу 25 хворими у добовій дозі до 1200 мг не супроводжувалось побічною дією (гастроінтестинальним розладом, головним болем або сонливістю) або ж ці явища були мало виражені.

Лікування передозування повинне бути симптоматичним. При необхідності може бути проведена стимуляція блювання (для хворих у свідомості) або промивання шлунка. Ефективність діалізу в цьому випадку не встановлена.

Особливості застосування.

Діти віком до 12 років: даних щодо застосування Семпрексу у дітей цього віку немає.

Вагітність

Даних про вплив Семпрексу на перебіг вагітності у жінок немає, тому, як і більшість лікарських засобів, його не слід приймати під час вагітності, крім випадків, коли потенційна користь від препарату буде більшою за можливий ризик для плода.

Лактація

Даних про рівень акривастину, що може з’явитися в грудному молоці після приймання капсул Семпрексу, немає.

Мутагенність

Результати широких досліджень препарату на мутагенність показують, що акривастин не становить генетичної небезпеки для людини.

Канцерогенність

У довготривалих дослідженнях на щурах та мишах встановлено, що акривастин не є канцерогенним.

Вплив на здатність керувати машиною та іншими механізмами

Застосування Семпрексу у більшості пацієнтів не викликає сонливості. Незважаючи на це, через можливість індивідуальної реакції на приймання будь-якого медикаменту, необхідно застерегти пацієнта від вживання препарату при керуванні машиною чи при необхідності виконувати роботу, що вимагає швидкої реакції, до встановлення індивідуальної реакції на застосування цього препарату.

Не рекомендується виконувати роботу, що вимагає підвищеної уваги або швидкої реакції, після вживання алкоголю або інших депресантів центральної нервової системи, з огляду на те, що одночасне застосування акривастину може потенціювати у деяких хворих їх ефект.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Не слід комбінувати препарат з засобами, що пригнічують центральну нервову систему, та алкоголем.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі нижче 30°С. Термін придатності 5 років.