для медичного застосування препарату

ЗОДАК

(ZODAC®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: cetirizine; (+-)-2-[2-[4[(4-хлорофеніл)фенілметил]піперазин-1-іл]етокси] кислоти оцтової дигідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі таблетки, вкриті оболонкою, з розподільчою рискою;

склад Зодак табл. 10 мг. №10: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить цетиризину дигідрохлориду 10 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон 30, магнію стеарат, гіпромелоза 2910/5, макрогол 6 000, тальк, титану діоксид, емульсія симетикону SE 4.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТС R06AE07.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цетиризин – антигістамінний засіб II генерації з пролонгованою дією. Селективний інгібітор периферичних Н₁-рецепторів, не виявляє значущого антихолінергічного та антисеротонінового ефекту. У терапевтичних дозах препарат практично не виявляє седативну активність і не спричиняє сонливість. Цетиризин впливає на ранню гістамінзалежну стадію алергічних реакцій і на пізню клітинну стадію, пригнічує вивільнення гістаміну із жирових клітин та базофільних лейкоцитів, зменшує міграцію запальних клітин у першу чергу еозинофілів.

Фармакокінетика. Цетиризин у діапазоні від 5 до 60 мг демонструє лінійну кінетику. Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 10 годин, а явний об’єм розподілу – 0,50 л/кг. Після застосування щоденних доз 10 мг протягом 10 днів не спостерігалось ніякої кумуляції цетиризину. Максимальна плазматична концентрація при стабільному стані становить 300 нг/мл і досягається протягом 1,0 ± 0,5 год. Цетиризин зв’язується з протеїнами плазми у кількості 93 ± 0,3%. Цетиризин не впливає на зв’язування варфарину протеїнами плазми.

При “першому проходженні” цетиризин не підлягає активному метаболізму. Близько 2/3 речовини виділяється із сечею у незміненому стані. У добровольців дезінтеграція фармакокінетичних параметрів, таких як пікове значення та площа під кривою, є унімодальними. У дорослих чоловіків з білою та чорною шкірою не було зареєстровано ніякої різниці у кінетиці цетиризину.

Прийом їжі не впливає на об’єм абсорбції цетиризину, проте швидкість абсорбції знижується. Біологічна доступність цетиризину є однаковою для крапель, сиропу та таблеток.

Показання для застосування. Симптоматичне лікування сезонного алергійного риніту та алергійного риніту, що триває цілий рік, а також симптомів, пов’язаних з алергійним кон’юнктивітом. Лікування різних типів свербежу та кропив’янки, включаючи хронічну ідіопатичну кропив’янку (кропивну гарячку).

Спосіб застосування та дози Зодак табл. 10 мг. №10. Діти 6 – 12 років: 5 мг (1/2 таблетки) 2 рази на добу або 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.

Діти старше 12 років, підлітки та дорослі: 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.

Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи нейтральною рідиною.

Пацієнти похилого віку: за умови нормальної функції нирок, за існуючими даними, немає потреби знижувати дозу у пацієнтів похилого віку.

Пацієнти з помірними або тяжкими розладами функції нирок: інтервали між дозами слід встановлювати індивідуально, залежно від стану функції нирок. Необхідно звернутися до таблиці, наведеної нижче, та скоригувати дозу відповідно до поданої інформації. Для того, щоб скористатися таблицею, необхідно провести оцінку кліренса креатиніну пацієнта (CL_кр) у мл/хв. Значення CL_кр (мл/хв) можна розрахувати на основі визначеного креатиніну сироватки (мг/дл) за допомогою такої формули:

Коригування дозування для дорослих пацієнтів з порушеною функцією нирок:

Для дітей з нирковою недостатністю дозування слід підбирати індивідуально, враховуючи значення кліренса нирок для кожного пацієнта та його вагу.

Пацієнти з ураженнями печінки:

Пацієнти з ураженням печінки та нирковими розладами: рекомендується коригувати дозування (див. “Пацієнти з розладами функції нирок”).

Побічна дія. На противагу попереднім антагоністам H₁-рецепторів, цетиризин меншою мірою проникає в центральну нервову систему (ЦНС), що дає помітно нижчий седативний ефект. Клінічні дослідження вказують, що при рекомендованих дозах побічні ефекти цетиризину з боку ЦНС є помірними, включаючи сонливість, утому, запаморочення та головний біль. У деяких випадках були повідомлення про парадоксальну стимуляцію ЦНС.

Хоча цетиризин є селективним антагоністом периферичних H₁-рецепторів і не виявляє вираженої антихолінергічної дії, були повідомлення про нечасті випадки затруднення сечовипускання, розлади акомодації очей та відчуття сухості у роті.

Були повідомлення про випадки аномальної печінкової функції з підвищенням рівня печінкових ферментів, які супроводжував підвищений рівень білірубіну. У більшості випадків ці симптоми зникали після припинення лікування.

Протипоказання. Гіперчутливість до цетиризину або допоміжних компонентів препарату, або гідроксизину в анамнезі; пацієнти з серйозними порушеннями функції нирок при кліренсі креатиніну нижче 10 мл/хв; періоди вагітності та лактації; дитячий вік до 6 років.

Передозування. С

Негативні симптоми, про які повідомлялось після прийому п’яти рекомендованих щоденних доз: збентеження, діарея, запаморочення, утома, головний біль, нудота, розширення зіниць, свербіж, нервозність, седація, сонливість, ступор, тахікардія, тремор і затримка сечовиділення.

Лікування: специфічний антидот для цетиризину не відомий. У випадку передозування рекомендується симптоматична або підтримуюча терапія. Після прийому препарату слід якомога швидше застосувати промивання шлунка.

Цетиризин неефективно видаляється за допомогою діалізу.

Особливості застосування. При терапевтичних дозах не було продемонстровано клінічно значущої взаємодії з алкоголем (при концентрації алкоголю в крові 0,5 г/л). Проте вживання спиртних напоїв під час лікування не рекомендується.

Зодак не чинить седативної дії, характерної для багатьох інших антигістамінних засобів. Проте не слід перевищувати рекомендованої дози особам, які займаються діяльністю, що потребує високої швидкості психічних та фізичних реакцій, прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин, робота на висоті тощо).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фармакокінетичні дослідження не виявили будь-якої взаємодії для цетиризину з псевдоефідрином, циметидіном, кетоконазолом, еритроміцином та азитроміцином. У дослідженні з повторними дозами теофіліну (400 мг раз на добу) та цетиризином реєстрували незначне (16%) зниження кліренса цетиризину, у той час як при одночасному застосуванні цетиризину елімінація теофіліну не змінювалась.

Дослідження цетиризину та циметидіну, гліпізиду, діазепаму та псевдоефедрину не виявили жодних несприятливих фармакодинамічних взаємодій.

Дослідження з цетиризином та азитроміцином, еритроміцином, кетоконазолом, теофіліном та псевдоефедрином не виявили жодних несприятливих клінічних взаємодій. Зокрема, одночасне застосування разом з макролідами або кетоконазолом ніколи не призводило до клінічно значимих змін ЕКГ.

Прийом їжі не знижує об’єм абсорбції цетиризину, проте знижується швидкість абсорбції.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.