ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату
АСТЕМІЗОЛ
(ASTEMIZOLЕ)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Аstemizole;1-(пара-Фторбензил)-2-{[1-(пара-метоксифенілетил)- 4-піперидил]аміно}-бензимідазол;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні з фаскою;
склад Астемизол табл. №10: одна таблетка містить астемізолу 0,01 г;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, цукор молочний, кальцію стеарат, гідроксіетил целюлоза.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТС R06A X11.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Протиалергічний, антигістамінний засіб. Блокатор гістамінових Н1-рецепторів II покоління. Запобігає виникненню і полегшує перебіг алергічних реакцій. Зменшує свербіж та ексудацію. Послаблює бронхоспазм, що викликаний фізичним навантаженням та гіпервентиляцією легень. виявляє слабку антисеротонінову активність. Практично не виявляє антихолінергічної активності і седативної дії.
Фармакокінетика. Швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в крові досягається протягом години. Прийом їжі на 60% зменшує всмоктування та подовжує час досягнення максимальної концентрації на 1 годину. Зв’язування з білками становить 96%. Практично не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Майже цілком метаболізується в печінці за участю системи цитохрому Р-450 з утворенням активного метаболіту – десметиластемізолу, максимальна концентрація якого в крові також досягається через 1 годину. Рівноважна сумарна концентрація астемізолу та його основного метаболіту становить 3 - 5 нг/мл і створюється протягом 4 - 6 тижнів. Екскретується переважно з жовчю у вигляді метаболітів (54 - 73%) і частково із сечею (5 - 6%). Виведення астемізолу та його метаболітів двофазне: період напіввиведення для фази розподілу – 20 годин, для фази виведення – 7 - 11 днів, при тривалому застосуванні препарату до 19 діб. Метаболіти можуть залишатися в організмі до 4 місяців.
Показання для застосування. Лікування і профілактика алергічного риніту (сезонного та цілорічного), алергічного кон’юнктивіту, алергічних шкірних реакцій, в т.ч. хронічної ідіоматичної кропивниці, шкірного свербіжу, ангіоневротичного набряку; як допоміжна терапія при лікуванні бронхіальної астми.
Спосіб застосування та дози Астемизол табл. №10. Призначають до прийому їжі 1 раз на добу. Дорослим і дітям понад 12 років по 1 таблетці, дітям віком 6 - 12 років – по ½ таблетки. Максимальний курс лікування 7 днів.
Побічна дія. З боку нервової системи й органів чуттів: слабкість, головний біль; у деяких випадках – запаморочення, нервозність, розлади настрою, безсоння, нічні жахи, парестезія, судоми; у поодиноких випадках – депресія, кон’юнктивіт. З боку серцево-судинної системи: гіпотензія, прискорення серцебиття, шлуночкові аритмії. З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, підвищення апетиту, нудота, діарея, гастралгія, у поодиноких випадках – підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит. Алергічні реакції: рідко– висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактоїдні реакції. Інші: порушення кровотворення (втома або слабкість, підвищення температури тіла, кровотечі, крововиливи), фотосенсибілізація, підвищення маси тіла (у випадку тривалого прийому), міалгія, артралгія, рідко – фарингіт.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату, порушення серцевого ритму, вагітність, годування груддю, дитячий вік до 6 років.
Передозування. Симптоми: шлуночкові аритмії, синкопе, судоми, зупинка серця або дихання. Лікування: індукція блювання, промивання шлунка, прийом активованого вугілля, сольових проносних; моніторинг ЕКГ, симптоматична і підтримуюча терапія, при необхідності – внутрішньовенне введення рідини, призначення антиаритмічних препаратів, що не подовжують інтервал Q-T, гіпертензивних препаратів, кисньотерапія. Введення адреналіну й аналептиків не рекомендується. Гемодіализ не є ефективним.
Особливості застосування. Варто уникати застосування препарату у пацієнтів з подовженим інтервалом Q-T на ЕКГ і вираженими порушення функції печінки. З обережністю призначають пацієнтам із захворюваннями нирок, порушеним електролітним обміном (гіпокаліємія, гіпомагніємія), а також тим, що приймають діуретики. Не рекомендується одночасно з препаратом пити грейпфрутовий сік. Пацієнтів із захворюваннями нижніх відділів дихальних шляхів варто попередити щодо потенційних холінолітичних ефектів (сухість слизових оболонок).
Застосування препарату рекомендується припинити не менш, ніж за 4 тижні до проведення шкірної проби на алергени.
Необхідна обережність при роботі з транспортними засобами або такій роботі, що вимагає підвищеної уваги, швидкості фізичних і психічних реакцій.
Взаємодія з лікарськими засобами. Імідазольні протигрибкові засоби (кетоконазол, ітраконазол), макроліди (еритроміцин, кларітроміцин, тролеандоміцин), метронідазол, хінін, мібефраділ знижують швидкість біотрансформації астемізолу. Не рекомендується сполучати з інгібіторами протеаз вірусу імунодефіциту людини та інгібіторами зворотного захоплення серотоніну. Препарати, що подовжують інтервал Q-T (антиаритмічні засоби, терфенадин, трициклічні антидепресанти, фенотіазіни, блокатори кальцієвих каналів та ін.), потенціюють кардіотоксичність астемізолу. Препарат потенціює дію фотосенсибілізуючих засобів, може маскувати ототоксичну дію інших препаратів.
Умови та термін зберігання. У захищеному від світла місці при температурі від 5 до 30 0С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.
