ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату
ЦЕТИРИЗИН ГЕКСАЛ®
(CETIRIZINE HEXAL®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: cetirizine; ([2-[4’[(4-хлорфеніл)-фенілметил]-1-піперазино)етокси]оцтової кислоти гідрохлорид);
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина з банановим смаком;
склад Цетиризин Гексал сироп 1 мг. 75 мл.: 5 мл розчину містять 5 мг цетиризину дигідрохлориду;
допоміжні речовини: розчин сорбітолу 70%, гліцерин, пропіленгліколь, натрію ацетат, метил(4-гідроксибензоат), пропіл(4-гідроксибензоат), натрію сахаринат, кислота оцтова, ароматизатор банановий, вода очищена.
Форма випуску. Розчин для перорального застосування.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код АТС R06A E07.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цетиризину дигідрохлорид – антигістамінний засіб ІІ покоління, селективний та потужний блокатор Н1-рецепторів. Цетиризин – похідне піперазину, що за своєю хімічною структурою є карбоксильованим похідним гідроксизину – його головним метаболітом. Через виражену полярність і сильне зв’язування з білками плазми крові цетиризин значно гірше проникає через гематоенцефалічний бар’єр, ніж гідроксизин, через що практично не справляє пригнічуючої дії на ЦНС, що відрізняє його від антигістамінних засобів І покоління. Це значною мірою є наслідком низької ліпофільності препарату.
Цетиризин зменшує вплив нейромедіаторів на алергічні реакції (простагландин Д2 та гістамін), а також виявляє антагоністичний ефект щодо міграції еозинофілів у пацієнтів з атопічними реакціями. Знижує індуковану гістаміном бронхоконстрикцію при бронхіальній астмі. Селективна дія на Н1-рецептори є довготривалою.
Фармакокінетика. Цетиризину дигідрохлорид швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Максимальні концентрації у плазмі звичайно визначаються через 40 - 60 хв після прийому внутрішньо. Максимальний терапевтичний ефект розвивається приблизно через 4 - 8 год і триває до 24 год. Приблизно 93% цетиризину зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу цетиризину становить приблизно 0,56 - 0,8 л/кг, що значно менше, ніж в інших антигістамінних засобів. Приблизно 70% введеної дози виділяється нирками, переважно у незміненому вигляді протягом 24 год. У дітей за 24 год виводиться тільки 40% препарату. При нирковій недостатності елімінація препарату уповільнюється.
Показання для застосування. Для симптоматичного лікування таких алергічних захворювань:
хронічний (цілорічний) алергічний риніт; сезонний алергічний риніт; алергічний кон’юнктивіт;
хронічна ідіопатична кропив’янка; алергічний дерматит.
Спосіб застосування та дози Цетиризин Гексал сироп 1 мг. 75 мл.. Упаковка містить мірну ложечку.
Підлітки від 12 років і дорослі:
10 мл (10 мг) (= 2 мірні ложечки) розчину Цетиризину Гексал® на добу, бажано ввечері.
Для дітей від 2 до 12 років дози залежать від їх маси тіла:
при масі тіла менше 30 кг: 5 мл (5 мг) (= 1 мірна ложечка) розчину Цетиризину Гексал®;
при масі тіла більше 30 кг: 10 мл (10 мг) (= 2 мірні ложечки) розчину Цетиризину Гексал®.
Термін лікування становить 2 - 4 тижні.
В окремих випадках можливий дворазовий прийом по 5 мл (5 мг) (= 1 мірна ложечка) ранком і ввечері.
Розчин Цетиризину Гексал® можна застосовувати незалежно від прийому їжі, бажано ввечері.
Для пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендовану дозу слід зменшити вдвічі.
Пацієнтам з печінковою недостатністю належну дозу слід підбирати індивідуально. Хворі похилого віку можуть виявляти більшу чутливість до препарату, що потребує корекції дози.
Тривалість застосування препарату визначає лікар. При сезонному алергічному риніті достатнім є термін 3 - 6 тижнів. При хронічній ідіопатичній кропив’янці та хронічному алергічному риніті наявні дані свідчать про можливість лікування терміном до 1 року.
Побічна дія. У поодиноких випадках можливі транзиторні побічні ефекти, зокрема головний біль, запаморочнення, збудження, слабкість, ксеростомія, прояви шкірних алергічних реакцій, підвищена втомлюваність, ларингіт, біль у животі, кашель, діарея, носова кровотеча, бронхоспазм, нудота, блювання, ангіоневротичний набряк.
В окремих пацієнтів спостерігалися реакції підвищеної чутливості та прояви печінкової дисфункції (гепатит, підвищення рівнів трансаміназ).
Протипоказання. Препарат не слід застосовувати при підвищеній чутливості до цетиризину або інших компонентів препарату; за наявності тяжких форм нефропатії; при порушенні функції нирок і печінки; у періоди вагітності та лактації; немовлятам і дітям до 2 років.
У зв′язку із наявністю сорбітолу, даний лікарський препарат не можна застосовувати пацієнтам непереносимістю фруктози (спадкова непереносимість фруктози).
Передозування. При значному передозуванні може виникати сонливість, тремор, тахікардія, затримка сечовипускання, свербіж, шкірні висипання.
У випадках значного передозування слід застосовувати стандартні заходи з видалення препарату та попередження його подальшої абсорбції, зокрема промивання шлунку. Слід спостерігати за подальшим станом пацієнта. Специфічний антидот не відомий.
Цетиризину гідрохлорид не піддається діалізу.
Особливості застосування. У зв′язку із наявністю в даному лікарському препаратів парабенів [метил(4-гідроксибензоату)] та [пропіл(4-гідроксибензоату)] при його застосуванні може виникнути кропив’янка (пухирчатий висип). Також можливі пізні реакції, зокрема контактний дерматит. Миттєві реакції – кропив’янка та бронхоспазм – є поодинокими.
Гліцерин, що міститься у препараті, є небезпечним при застосуванні у високих дозах. Прийом високих доз гліцерину може призвести до головного болю, шлунково-кишкових розладів (диспепсії) та діареї.
Попередження для діабетиків.
10 мл лікарського препарату (=2 мірні ложечки) містять 3,15 г сорбітолу (еквівалентного 0,8 г фруктози), що відповідає 0,26 обмінним одиницям карбогідрату. Рівень калорій становить 8,2 ккал/3,15 г сорбітолу.
Застосування для лікування дітей.
Через відсутність відповідних даних призначати Цетиризин Гексал® немовлятам і дітям до 2 років, не рекомендовано.
Вагітність і лактація.
Цетиризин Гексал® не слід призначати при вагітності, оскільки відповідні дані стосовно впливу препарату на плід відсутні.
Оскільки в експериментальних дослідженнях встановлено, що активний інгредієнт цетиризин проникає в материнське молоко, а екскреція з грудним молоком у людини не досліджувалася, жінкам, які годують груддю, не слід призначати Цетиризин Гексал®.
Вплив на здатність керувати автомобілем і використовувати механізми.
Рекомендовано пацієнтам, які керують автомобілем або працюють у небезпечних умовах, користуються технікою, не перевищувати встановлені дози та зважити на можливість індивідуальних реакцій на лікарський препарат.
Алкоголь.
При лікуванні препаратом слід запобігати вживанню алкогольних напоїв.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом цетиризину гідрохлориду 20 мг і циметидину 400 мг не впливає на прояви шкірної реакції, спричиненої ін’єкцією гістаміну порівняно з аналогічною реакцією при прийомі самого цетиризину гідрохлориду.
Незважаючи на відсутність прямих доказів взаємодії цетиризину з препаратами, що пригнічують ЦНС, необхідно дотримуватись обережності при їх спільному призначенні.
Одночасне застосування цетиризину із засобами, які чинять ототоксичний ефект, наприклад з гентаміцином, може маскувати такі симптоми ототоксичності, як шум у вухах і запаморочення. Відмічалося зменшеня елімінації цетиризину з організму у випадку одночасного його застосування з теофіліном у дозі 400 мг.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при кімнатній температурі 15 - 25оС). Термін придатності – 3 роки.
Після відкриття флакона термін придатності становить 3 місяці.
