ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату
СПАЗМАЛГОН®
(SPASMALGON®)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина жовто-зеленого кольору;
склад Спазмалгон амп. 2 мл. №5: 1 ампула по 2 мл містить метамізолу натрію 1 г, фенпіверинію броміду 0,00004 г, пітофенону гідрохлориду 0,004 г;
1 ампула по 5 мл містить метамізолу натрію 2,5 г, фенпіверинію броміду 0,0001 г, пітофенону гідрохлориду 0,01 г;
допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовують при функціональних шлунково-кишкових розладах. Спазмолітичні засоби в комбінації з аналгетиками. Код АТС: А03DА02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Спазмалгон® є комбінованим препаратом з вираженою спазмолітичною і аналгетичною активністю.
Метамізол має виражену аналгетичну і антипіретичну дію у поєднанні з деякою протизапальною і спазмолітичною активністю. Його ефект – результат вираженої антиноцицептивної дії, впливу на гіпоталамус і утворення ендогенних пірогенів, як і гальмування синтезу простагландинів у результаті інгібування циклооксигенази.
Фенпівериній має помірно виражену гангліоблокуючу дію і вплив на парасимпатичні нервові закінчення, викликаючи таким чином зниження тонусу і моторики гладкої мускулатури шлунка, кишечнику, жовчних і сечовивідних шляхів.
Пітофенону гідрохлорид має папавериноподібну дію з вираженою міотропною спазмолітичною активністю на судинну і позасудинну гладку мускулатуру.
Фармакокінетика. Спазмалгон® резорбується швидко і значною мірою з місця застосування при внутрішньом’язовому введенні. При внутрішньовенному і внутрішньом’язовому застосуванні метамізол створює системну біодоступність близько 85%. Метамізол підлягає інтенсивній біотрансформації в організмі. Його основними метаболітами є 4-метиламіноантипірин, 4-форміламіноантипірин, 4-аміноантипіроїн і 4-ацетиламіноантипірин. Ідентифіковано близько двадцяти додаткових метаболітів, включаючи сульфат і кон’югати глюкуронової кислоти. Основні чотири метаболіти метамізолу виявляються у цереброспінальній рідині і екскретуються з молоком матері, зв’язуючись на 60% з протеїнами плазми. Елімінується в основному нирками. Значущі зміни концентрацій і кліренсу метаболітів метамізолу виявлені у хворих на цироз печінки. Фенотип ацетилування не змінює фармакокінетичну поведінку метаболітів метамізолу при його застосуванні у дозах, які підвищуються.
Показання для застосування. Сильно виражені болі при шлункових і кишкових коліках, ниркових коліках при нефролітіазі, при спастичній дискінезії жовчних шляхів, дисменореї.
Спосіб застосування та дози Спазмалгон амп. 2 мл. №5. Застосовуються внутрішньом’язово від 2 до 5 мл розчину для ін’єкцій, за необхідності цю ж дозу можна повторити через 6-8 годин. Лікування не повинно тривати більше 3 днів.
У разі відсутності терапевтичного ефекту застосування препарату припиняється, а при доброму або задовільному ефекті можна перейти до перорального або ректального застосування.
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мл розчину для ін’єкцій (відповідно 5 г метамізолу).
Тривалість курсу лікування визначається залежно від вираженості клінічної симптоматики і етіопатогенезу захворювання.
Побічна дія. Найчастіше виникають такі побічні ефекти: підвищена чутливість, звичайно з боку шкіри (свербіж, еритема, висипання на шкірі, уртикарія), у більш склад Спазмалгон амп. 2 мл. №5них випадках – синдром Лайєла, Стівенса-Джонсона, анафілактоїдні реакції, в найсклад Спазмалгон амп. 2 мл. №5ніших випадках – шок.
У деяких випадках може спостерігатися сухість у роті, ретенція сечі, порушення зору.
Описані випадки ретенції води і електролітів і ниркові порушення після застосування метамізолу (олігурія, затримка азоту, інтерстиціальний нефрит, гематурія).
Найбільш серйозною побічною дією є гематотоксична дія метамізолу, яка виявляється агранулоцитозу, тромбоцитопенії, гіпотензії.
При тривалому застосуванні високих доз препарату хворими на гастрит і виразкову хворобу можливе загострення захворювання.
У разі виникнення симптомів підвищеної чутливості, порушення ниркової функції або змін показників крові слід відмінити лікування Спазмалгоном®.
Протипоказання. Спазмалгон® не застосовується при підвищеній чутливості до компонентів препарату або інших піразолонових похідних.
Іншими протипоказаннями є склад Спазмалгон амп. 2 мл. №5на печінкова і ниркова недостатність, гостра печінкова порфірія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; гематологічні захворювання (агранулоцитоз і лейкопенія); вагітність (І і ІІІ триместри) і період годування; діти до 15 років; аденома простати ІІ і ІІІ ступеня; атонія жовчного або сечового міхура.
Передозування. Гостра інтоксикація може розвинутися при застосуванні великих доз одноразово – навмисно або випадково.
Клінічна картина гострої інтоксикації виявляється симптомами метамізолової інтоксикації у поєднанні з холінолітичними проявами. Найчастіше спостерігається токсикоалергічний синдром, у більш тяжких випадках до нього можуть додатися прояви гематотоксичності, гастроінтестинальні порушення, церебральні прояви.
Лікування: застосування симптоматичних засобів, у першу чергу застосовуються засоби для швидкого елімінування препарату з організму – форсований діурез, введення водно-сольових розчинів, за необхідності – гемодіаліз. Специфічний антидот не відомий.
Особливості застосування. Спазмалгон® застосовується з великою обережністю через ризик виникнення проявів підвищеної чутливості, Властивий особам з харчовою, лікарською (особливо на інші засоби групи аналгетиків і антипіретиків, нестероїдних протизапальних препаратів) алергією або з іншими атопічними захворюваннями (сінний нежить, бронхіальна астма). Ці категорії хворих вимагають особливої уваги при застосуванні Спазмалгону®.
Для пацієнтів з гематологічними захворюваннями або з такими, перенесеними в минулому, необхідно проводити сувору оцінку співвідношення користь/ризик, а також контролювати картину крові у ході лікування препаратом.
При захворюваннях нирок і печінки слід індивідуалізувати режим дозування через можливі побічні впливи метамізолу на нирки і подовження періоду напіввиведення метаболітів метамізолу при порушеннях у функції гепатоцитів.
Такі обструктивні захворювання гастроінтестинального тракту, як ахалазія, пілородуоденальний стеноз, можуть призвести до затримки шлунково-кишкового вмісту і до інтоксикації через виражений спазмолітичний ефект препарату. У таких випадках багаторазове застосування Спазмалгону® є небажане.
Призначення Спазмалгону® хворим на гастроезофагеальну рефлюксну хворобу, з кишковою атонією, паралітичною непрохідністю кишечнику, хворим на глаукому, з міастенією гравіс, із серцевими захворюваннями (аритмії, ІХС, застійна серцева недостатність) вимагає особливої обережності і суворої оцінки співвідношення користь/ризик.
У ході лікування необхідний динамічний контроль гематологічних показників.
Парентерального застосування Спазмалгону® дітьми до 15 років слід уникати, оскільки воно часто призводить до побічних реакцій.
Препарат не рекомендовано застосовувати під час вагітності.
Оскільки метаболіти метамізолу екскретуються з молоком матері, Спазмалгон® не призначають під час годування груддю. Якщо неможливо уникнути його застосування, слід припинити годування груддю на цей період.
Через холінолітичний ефект Спазмалгону® при більш тривалому його застосуванні можуть спостерігатись деякі порушення в акомодації, тому призначати препарат водіям та особам, які працюють з автоматизованими механізмами, слід після суворої оцінки ризику.
З обережністю застосовують при лікуванні пацієнтів з АТ нижче 100 мм рт. ст.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спазмалгон® через метамізол, який входить до його склад Спазмалгон амп. 2 мл. №5у, може посилити гематотоксичну дію низки мієлотоксичних лікарських засобів і хлорамфеніколу.
Темпідон і трициклічні антидепресанти потенціюють ефект метамізолу.
Спазмалгон® можна комбінувати з гіосцинбутилбромідом, фуросемідом, глібенкламідом.
Метамізол набагато підвищує значення максимальних плазмових концентрацій хлороквіну. Корекція дозування необхідна при застосуванні кумаринових антикоагулянтів і циклоспорину, оскільки метамізол знижує їх активність і плазмові рівні.
Одночасне застосування з іншими аналгетиками і НПЗП підвищує ризик розвитку підвищеної чутливості і виникнення інших побічних дій.
Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці, у сухому і захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступних для дітей місцях. Не заморожувати! Термін придатності – 5 років.
