ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату
ІМОДІУМ
(IMODIUM®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: лоперамід (Loperamide);
основні фізико-хімічні властивості: капсули з матовою зеленою кришечкою та темно-сірим корпусом;
склад Имодиум капс. 2 мг. №20: 1 капсула містить 2 мг лопераміду гідрохлориду;
допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат; оболонка капсули: титану діоксид, заліза оксид жовтий, індиготиндисульфонат натрієвий, желатин, заліза оксид чорний, еритрозин натрієвий.
Форма випуску.
Капсули.
Фармакотерапевтична група.
Препарати, що пригнічують перистальтику. Код АТС А07DA03.
Фармакологічні властивості.
Лопераміду гідрохлорид зв’язується з опіатними рецепторами кишкової стінки. Внаслідок цього пригнічується вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, знижуючи, у такий спосіб, пропульсивну перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту по кишках. Лопераміду гідрохлорид збільшує тонус анального сфінктера, знижуючи тим самим, нетримання калових мас та позиви до дефекації.
Завдяки його значній спорідненості зі стінкою кишечнику та високому ступеню метаболізму при першому проходженні Імодіум практично не потрапляє до системного кровотоку.
Фармакокінетика
Лопераміду гідрохлорид легко абсорбується з кишечнику. Але майже повністю екстрагується та метаболізується печінкою, де він кон’югується та виділяється з жовчю.
Період напіввиведення Імодіуму у людини в середньому дорівнює 10,8 год. (9 - 14 год.). Елімінація відбувається шляхом окисного N-деметилювання, яке є основним шляхом метаболічних перетворень лопераміду. Виділення відбувається, в основному, з калом.
Показання для застосування.
Симптоматичне лікування гострої та хронічної діареї.
У хворих з ілеостомою можна застосовувати для зменшення частоти та об’єму випорожнень, а також для надання калу більш твердої консистенції.
Спосіб застосування та дози Имодиум капс. 2 мг. №20.
Дорослим та дітям старше 5 років.
Гостра діарея:
початкова доза – 2 капсули (4 мг) для дорослих та 1 капсула (2 мг) для дітей; у подальшому 1 капсула (2 мг) після кожного наступного рідкого випорожнення.
хронічна діарея:
початкова доза для дорослих – 2 капсули (4 мг) щоденно, для дітей – 1 капсула (2 мг) щоденно; ця доза коректується далі так, щоб частота твердих випорожнень становіла 1-2 рази на добу, що зазвичай досягається при підтримуючій дозі 1-6 капсул (2 мг – 12 мг) щодня.
- Максимальна добова доза при хронічній та гострій діареї для дорослих – 8 капсул (16 мг); у дітей вона повинна бути розрахована, виходячи з маси тіла дитини (3 капсули на 20 кг маси тіла дитини).
При гострій діареї, якщо протягом 48 год. не спостерігається клінічного поліпшення, прийом Імодіуму слід припинити.
Побічна дія.
Реакції гіперчутливості (шкірні висипання, кропив’янка та у вкрай поодиноких випадках пузирчастий висип, що включає синдром Стівенса-Джонсона, мультиформну еритему та токсичний епідермальний некроліз), анафілактичний шок та анафілактоїдні реакції, втомлюва-ність, головний біль, сонливість або безсоння, запаморочення, ксеростомія, відчуття дискомфорту та біль у нижній ділянці живота, диспепсія, нудота та блювання, ілеус, метеоризм, запор, порушення дефекації, мегаколон та токсичний мегаколон, вкрай рідко – кишкова непрохідність, затримка сечі.
Протипоказання.
Імодіум протипоказаний пацієнтам з відомою підвищеною чутливістю до лопераміду гідрохлориду або будь-якого з компонентів препарату.
Імодіум не застосовують для первинної терапії пацієнтів з:
гострою дизентерією, що характеризується наявністю крові у випорожненнях та гарячкою;
гострим виразковим колітом;
бактеріальним ентероколітом, спричиненим мікроорганізмами родин Salmonella, Shigella, Campylobacter та ін.;
псевдомембранозним колітом, пов’язаним із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії;
запором, захворюванням з порушеннями перистальтики (паралітичний ілеус).
Імодіум взагалі не слід застосовувати, якщо треба уникнути пригнічення перистальтики, та необхідно негайно припинити прийом, якщо розвивається запор, здуття живота або часткова кишкова непрохідність.
Передозування.
Симптоми.
У випадку передозування (включаючи відносне передозування внаслідок дисфункції печінки) може виникати пригнічення центральної нервової системи (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, м’язовий гіпертонус, пригнічення дихання) та кишкова непрохідність. Діти більшою мірою чутливі до впливу на ЦНС.
Лікування.
Якщо з’являються симптоми передозування, як антидот можна застосовувати налоксон. Оскільки тривалість дії Імодіуму довша за налоксон (1-3 год.), може знадобитися повторне призначення налоксону. Для виявлення можливого пригнічення ЦНС хворий повинен перебувати під ретельним наглядом не менше 48 год.
Особливості застосування.
Капсули Імодіуму містять лактозу та повинні з обережністю призначатись пацієнтам з непереносимістю лактози, галактоземією та порушеннями всмоктування глюкози/галактози.
У хворих з діареєю, особливо у дітей, може виникнути дегідратація та дисбаланс електролітів. У таких випадках найважливішим заходом є застосування замісної терапії для поповнення рідини та електролітів. Імодіум не слід давати дітям до 6 років без медичного нагляду.
Захворювання печінки.
Імодіум повинен з обережністю застосовуватись у пацієнтів з дисфункцією печінки. Такі пацієнти мають перебувати під ретельним спостереженням для виявлення ознак токсичного ураження ЦНС внаслідок високого ступеня метаболізму препарату при першому проходженні.
Застосування під час вагітності та лактації.
Незважаючи на відсутність даних про те, що Імодіум має тератогенний або ембріотоксичний вплив, перш ніж призначати його в період вагітності, особливо протягом першого триместра, слід переконатись, що терапевтичні переваги, які передбачаються, перевищують потенційний ризик.
Даних про виділення Імодіуму з материнським молоком недостатньо, але оскільки незначна кількість препарату була виявлена в молоці, прийом Імодіуму при годуванні дитини груддю рекомендується припинити.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати зі склад Имодиум капс. 2 мг. №20ною технікою.
Імодіум не змінює швидкість реакції. Однак у разі виникнення втоми, сонливості або запаморочення, не рекомендується керувати автомобілем або працювати зі склад Имодиум капс. 2 мг. №20ною технікою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Одночасне призначення лопераміду (в дозі 16 мг) разом із препаратами-інгібіторами Р-глікопротеїнів (квінідин, ритонавір) призводив до підвищення рівня лопераміду в плазмі в 2 – 3 рази. Клінічна значимість зазначеної фармакокінетичної взаємодії при застосуванні лопераміду в рекомендованих дозах (від 2 мг до 16 мг) невідома.
Крім препаратів з аналогічними фармакологічними властивостями, взаємодія з іншими препаратами невідома.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі 15 - 30 °С в недоступних для дітей місцях.
Термін придатності 5 років.
