ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату
ОСПАМОКС
(OSPAMOX)
Склад лікарського засобу:
діюча речовина: amoxicillin (амоксицилін);
1 капсула містить амоксициліну (у вигляді тригідрату) 250 мг;
допоміжні речовини: магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна;
оболонка: заліза оксид жовтий (Е172), титану діоксид, желатин.
Лікарська форма. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики, пеніциліни. Код АТС J01CA04.
Клінічні характеристики.
Показання. Інфекції, спричинені чутливими до амоксициліну мікроорганізмами:
- інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів: гострий середній отит, гострий синусит і бактеріальний фарингіт;
- інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонії, абсцеси легенів, початкові стадії або інкубаційний період коклюшу);
- інфекції органів сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт, простатит, цистит, уретрит, безсимптомна бактеріурія в період вагітності);
- коклюш;
- гінекологічні інфекції (септичний аборт, аднексит, ендометрит);
- гонорея;
- інфекції шкіри та м’яких тканин;
- інфекції шлунково-кишкового тракту;
- інфекційні захворювання жовчних шляхів (холангіт, холецистит) у випадку відсутності холестазу;
- інфекційний ендокардит (у поєднанні з аміноглікозидами);
- короткострокова (24 - 48 год) профілактика інфекційних усклад Оспамокс капс. 250 мг. №12нень під час малих хірургічних втручань.
Протипоказання. Підвищена чутливість до пеніцилінів; а також перехресна чутливість до ß-лактамних антибіотиків, таких як цефалоспорини; інфекційний мононуклеоз; лімфолейкоз; захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт). Діти до 12 років (для них рекомендовані дитячі лікарськи форми препарату: суспензії).
Спосіб застосування та дози Оспамокс капс. 250 мг. №12. Препарат застосовують внутрішньо.
Дозування залежить від чутливості патогенів і тяжкості захворювання.
Звичайна доза для дорослих і дітей старше 12 років (маса тіла понад 40 кг) становить 750 мг - 3 г амоксициліну на день на 3 прийоми. У деяких випадках рекомендована доза становить 1 500 мг амоксициліну на день на 3 прийоми.
Неусклад Оспамокс капс. 250 мг. №12нені інфекції сечовидільних шляхів: рекомендована доза становить 3 г 2 рази на день з інтервалом 10 - 12 год між прийомами.
Дозування для профілактики ендокардиту: пацієнтам, які не отримують загальну анестезію, призначають 3 г амоксициліну за 1 год до хірургічного втручання, потім (через 6 год) за необхідності призначають повторну дозу 3 г.
Дозування при порушеннях функції нирок: хворим з порушенням функції нирок призначають звичайні дози, з кратністю прийому залежно від кліренсу креатиніну:
кліренс креатиніну 10 - 30 мл/хв – кожні 12 год;
кліренс креатиніну 5 - < 10 мл/хв – кожні 20 - 36 год;
кліренс креатиніну < 5 мл/хв – кожні 48 год.
У разі ниркової недостатності короткочасне лікування з прийому разової дози 3 г не призначають.
Тривалість лікування залежить від ступеня тяжкості захворювання, клінічної відповіді, локалізації інфекції.
Середній курс – 5 - 7 днів (при стрептококовій інфекції не менше 10 днів).
Як правило, лікування слід продовжувати ще протягом 2 - 3 днів після зникнення клінічних симптомів інфекції. Для запобігання бета-гемолітичних стрептококових інфекцій тривалість терапії повинна становити не менше 10 днів, щоб досягти повного видужання.
Каспули Оспамокс слід приймати, не розжовуючи, запиваючи рідиною (приблизно 1 склянка води), незалежно від прийому їжі.
Побічні ефекти. Найчастішими побічними ефектами є реакції гіперчутливості: часто – шкірні реакції (екзантема, свербіж, кропив’янка); зрідка – ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), мультиформна еритема, синдром Стивенса-Джонсона, еозинофілія, лікарська гарачка, набряк гортані, сироваткова хвороба, гемолітична анемія, алергічний васкуліт, анафілактичний шок.
З боку системи крові: лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, анемії, мієлосупресія, агранулоцитоз, збільшення часу кровотечі і протромбінового часу.
Шлунково-кишкові розлади: часто – біль у шлунку, нудота, втрата апетиту, блювання, здуття живота, м’який стул, діарея, енантема (особливо у ділянці рота), сухість у роті, порушення смакових відчуттів; у поодиноких випадках – забарвлення язика у чорний колір.
З боку печінки: помірно виражене і минуще збільшення активності ферментів печінки; у поодиноких випадках – гепатит і холестатична жовтуха.
Ниркові розлади: у поодиноких випадках може виникнути інтерстиціальний нефрит.
З боку центральної нервової системи: гіперкінезія, запаморочення, судоми.
Інші: є поодинокі повідомлення про виникнення лікарської гарячки; тривале або повторне застосування препарату може призвести до розвитку суперінфекцій і колонізації стійких мікроорганізмів або дріжджів, що спричиняють пероральний або вагінальний кандидоз.
Передозування.
Симтоми: нудота, блювання, діарея і, як наслідок, порушення водно-електролітного балансу.
Лікування: специфічного антидоту немає. Призначають промивання шлунка, активоване вугілля, сольові послаблюючі засоби; заходи для підтримання водно-електролітного балансу. Гемодіаліз.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Амоксицилін проникає через плаценту. Його концентрації у плазмі крові плода становлять приблизно 25 - 30% від концентрації його в плазмі крові матері. Оскільки повідомлення про ембріотоксичність або інші несприятливі ефекти амоксициліну відсутні, його можна призначати у період вагітності і лактації, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.
Амоксицилін проникає у грудне молоко (приблизно 10% від відповідної концентрації у сироватці) і у поодиноких випадках може призвести до діареії та/або утворення грибкових колоній на слизових оболонках немовлят. Слід також враховувати можливість розвитку у немовлят чутливості до бета-лактамних препаратів.
Діти. Немовлятам і дітям до 12 років рекомендується пероральна суспензія, яка містить амоксицилін.
Особливості застосування. Пацієнтам з тяжкими розладами шлунково-кишкового тракту, які супроводжуються діареєю і блюванням, не слід приймати Оспамокс через ризик зменшення всмоктування. У цих випадках слід приймати амоксицилін парентерально.
Слід з обережністю призначати Оспамокс хворим на алергічний діатез і астму.
У пацієнтів з порушенням функції нирок виділення амоксициліну може уповільнюватися і, залежно від ступеня порушення може виникнути необхідність у зменшенні загальної добової дози.
Тривале застосування амоксициліну може призвести до надмірного розвитку нечутливих мікроорганізмів або дріжджів. Тому пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря щодо розвитку суперінфекцій.
Зрідка після перорального застосування амоксициліну спостерігались випадки розвитку анафілактичного шоку та інших серйозних алергічних реакцій. Однак, у разі виникнення цих реакцій слід вжити відповідних невідкладних заходів: внутрішньовенне введення епінефрину, антигістамінні препарати, заміщення об’єму і застосування глюкокортикоїдів. Пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря і за необхідності мають вжити подальших терапевтичних заходів (штучне дихання, кисень).
Наявність високих концентрацій амоксициліну у сечі може спричинити осадження препарату у катетері. Тому катетери мають візуально оглядатися через визначені інтервали.
При застосуванні високих доз препарату слід вживати велику кількість рідини і підтримувати діурез, щод запобігти кристалурії амоксициліну.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Вплив препарату на здатність керувати автотранспортом і працювати зі склад Оспамокс капс. 250 мг. №12ними механізмами не спостерігались.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.
Алопуринол. Одночасне застосування алопуринолу може сприяти підвищенню частоти розвитку алергічних шкірних реакцій.
Дигоксин. При одночасному застосуванні з Оспамоксом можливо збільшення абсорбції дигоксину.
Антикоагулянти. Одночасне застосування амоксицліну і антикоагулянтів (кумарин) може підвищувати вірогідність кровотечі.
Пробенецид. При одночасному застосуванні пробенециду інгібується ниркова елімінація амоксициліну, що призводить до підвищення концентрації амоксицикліну у сироватці крові і жовчі.
Інші антибіотики. При одночасному застосуванні з макролідами, тетрациклінами, сульфонамідами і хлорамфеніколом існує можливість нейтралізації бактерицидного ефекту амоксициліну.
Пероральні гормональні контрацептиви. Застосування амоксициліну може знижувати рівні естрогенів і прогестерону в плазмі і зменшувати ефективність пероральних протизаплідних засобів. Тому рекомендується використовувати додаткові негормональні протизаплідні засоби.
Форсований діурез призводить до зменшення концентрації амоксициліну в крові за рахунок підвищення його елімінації.
Поява діареї може зменшувати абсорбцію інших препаратів і несприятливо впливати на ефективність Оспамоксу.
Амоксицилін може провокувати хибно позитивні результати тестів щодо визначення глюкози, виконаних неферментативними методами. Аналогічно він може впливати на результати тестів стосовно визначенню уробіліногену.
Амоксицилін може зменшувати кількість естрадіолу в сечі вагітних.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Оспамокс – напівсинтетичний амінопеніциліновий антибіотик широкого спектра дії для перорального застосування. Пригнічує синтез клітинної стінки бактерій під час їх ділення. Завдяки широкому спектру дії препарат високо активний щодо грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Campilobacter spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, лептоспор, хламідій, Streptococcus pneumoniae, стрептококів груп A, B, C, G, H, I, M; Staphylococcus spp. та Neisseria spp., що не продукують пеніциліназу, Erysipelothrix rhysiopathiae, Corynebacterium spp., Bacillus anthracis, актиноміцет, стрептобацил, Spirillum minus, Pasteurella multocida, лістерій, спірохет, а також різних анаеробних мікроорганізмів (у тому числі пептококів, пептострептококів, клостридій та фузобактерій).
Фармакокінетика.
Абсорбція. Абсолютна біодоступність амоксициліну залежить від дози і знаходиться у діапазоні 75 - 90%. У діапазоні доз 250 мг і 750 мг біодоступність (параметри: AUC та/або виділення з сечею) лінійно пропорційна дозі. При вищих дозах ступінь абсорбції знижується. Одночасне вживання їжі не впливає на всмоктування препарату. Пероральне застосування амоксициліну у разовій дозі 500 мг утворювало концентрації у плазмі 6 - 11 мг/л. Після застосування амоксициліну в разовій дозі 3 г плазмові концентрації досягали 27 мг/л. Максимальні концентрації в плазмі досягаються протягом 1 - 2 год після застосування.
Розподіл. Зв’язування амоксициліну з білками плазми становить приблизно 17%. Терапевтичні рівні препарату швидко досягаються у сироватці, легеневих тканинах, бронхіальному секреті, рідині середнього вуха, жовчі та сечі. Амоксицилін проникає через плаценту і незначна його кількість виділяється у грудне молоко.
Виведення. Головний шлях виведення амоксициліну – нирки. Приблизно 60 - 80% перорально прийнятої дози амоксициліну виводиться у незміненому вигляді з сечею протягом 6 год і тільки незначна кількість виводиться з жовчю. Приблизно 7 - 25% прийнятої дози перетворюється на неактивну пеніцилінову кислоту. Період напіввиведення у пацієнтів з нормальною функцією нирок – приблизно 1 - 1,5 год. У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності період напіввиведення знаходиться у межах 5 - 20 год. Речовина піддається гемодіалізу.
Фармацевтичні характеристики:
основні фізико-хімічні властивості: жовті, непрозорі капсули з чорним відбитком “Amox 250”,
вміст капсул: порошок білого або кремового кольору.
Несумісність. Невідома.
Термін придатності. 4 роки.
Умови зберігання. Зберігати у сухому і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.
