ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату
АБАКТАЛ®
(ABAKTAL®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: пефлоксацин; (Pefloxacin)
основні фізико-хімічні властивості: жовтуватий або жовтий прозорий розчин, практично без видимих включень;
склад Абактал амп. 400 мг. 5 мл. №10: 1 мл концентрату для приготування розчину для внутрішньовенних ін’єкцій містять 80 мг пефлоксацину у формі метансульфонату;
допоміжні речовини: аскорбінова кислота, натрію метабісульфіт, динатрію едетат, бензиловий спирт, натрію гідрокарбонат, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Концентрат для приготування розчину для внутрішньовенних ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Пефлоксацин. Код АТС J01M A03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Пефлоксацин є синтетичним антимікробним препаратом, механізм бактерицидної дії включає пригнічення реплікації ДНК бактерії на рівні ДНК-гірази. До пефлоксацину чутливі: Escherichia coli, Klebseiella spp., Enerobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, індол-позитивний Proteus, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Neisseria gonorrhoeae. Помірно чутливі мікроорганізми: Streptococcus spp., Pneumococcus, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens., Mycoplasma spp.,Chlamydia spp.
Стійкість мають: грамнегативні анаероби Spirochaeta spp., Mycobacterium tuberculosis.
Ефективний стосовно інфекцій різної локалізації, особливо сечостатевої системи.
Фармакокінетика. Абсорбція. Найвищі сироваткові концентрації при разовому введенні пефлоксацину у дозі 400 мг внутрішньовенно становили 5,8 мкг/мл одразу ж після введення, через 12 год найнижчі концентрації у сироватці дорівнювали 1,49 мкг/мл. Період напіввиведення становить 10,5 год. [m1]Після внутрішньовенного введення пефлоксацину у дозі 800 мг його концентрація у жовчі в 2-3 рази вище, ніж у сироватці крові. Максимальна концентрація в жовчі визначається через 4 год після введення.
Розподілення. Ступінь зв’язування з білками плазми становить 25-30%, об’єм – 1,7 л/кг, що забезпечує однорідне розподілення по органах і тканинах.
Метаболізм і виведення. Пефлоксацин підлягає метаболізму у печінці. При нормальній функції печінки і нирок приблизно половина введеної дози виводиться з сечею у незміненому вигляді і у вигляді метаболітів протягом 48 год. У незміненому вигляді пефлоксацин виводиться з жовчю. При порушенні функції нирок плазмова концентрація пефлоксацину і період напіввиведення не змінюються. При порушенні функції печінки плазмовий кліренс пефлоксацину значно знижується, а період напіввиведення відповідно зростає.
Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених пефлоксацин-чутливими мікроорганізмами:
інфекції сечостатевих шляхів (включаючи простатит);
інфекції у гінекології;
ЛОР-органів (хронічний синусит, тяжкий зовнішній отит);
інфекції дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту та цистофіброзу, госпітальна (нозокоміальна) пневмонія);
тяжкі бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту;
інфекції кісток та сполучної тканини (остеомієліт, спричинений грамнегативними мікроорганізмами);
інфекції шкіри та м’яких тканин, спричинені стафілококом, стійким до стафілококового пеніциліну;
септицемія та ендокардит;
менінгеальні інфекції (спричинені мікроорганізмами, чутливими тільки до пефлоксацину);
гонорея;
профілактика післяопераційних інфекцій у хірургії.
Пефлоксацин ефективний при застосуванні у вигляді монотерапії чи у комбінації з іншими антибіотиками, а також при лікуванні та профілактиці інфекцій у хворих з порушеннями імунітету.
Спосіб застосування та дози Абактал амп. 400 мг. 5 мл. №10. АБАКТАЛ® слід призначати у вигляді повільної 1-годинної внутрішньовенної інфузії, по 400 мг кожні 12 год. [m2]Вміст однієї ампули (400 мг) розводять у 250 мл 5 % розчину глюкози.
АБАКТАЛ® не можна розводити розчином натрію хлориду або будь-яким іншим розчином, що містить хлорид-іон.
Для швидкого створення ефективної концентрації у крові на початку лікування можна ввести навантажувальну дозу, що становить 800 мг.
Для профілактики інфекцій у хірургії рекомендується ввести 400-800 мг пефлоксацину за одну годину до операції. Для геріартричних пацієнтів слід зменшити дозу. При печінковій недостатності доза становить 8 мг на один кілограм маси тіла і вводиться як 1-годинна інфузія:
один раз на добу (жовтяниця);
кожні 36 годин (асцит);
кожні 48 годин (жовтяниця та асцит).
Максимальна добова доза - 1200 мг.
Побічна дія. Можуть спостерігатися:
шлунково-кишкові розлади: втрата апетиту, диспепсія, діарея, нудота, зміна смаку, блювання, у поодиноких випадках – псевдомембранозний ентероколіт;
реакції фоточутливості, інші алергічні реакції (в основному, шкірні).
Зрідка можливі:
неврологічні порушення: головний біль, неспокій, запаморочення, стан підвищеного психічного збудження, депресія, безсоння, тяжкі сновидіння, розлади зору, сплутаність свідомості, галюцинації, судоми, психози, тремор;
минуще підвищення активності ферментів печінки, лужної фосфатази і рівня білірубіну;
кристалурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит;
минущі зміни показників крові;
міалгії та/або артралгії, тендиніт, у дуже рідких випадках – розрив ахілова сухожилля.
При появі алергічної реакції або зміни психіки, а також при підозрі на тендиніт слід миттєво відмінити прийом препарату.
При внутрішньовенному введенні ліків може розвитися флебіт.[N.B.3]
Протипоказання. АБАКТАЛ® протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до хінолонів, дітям до 18 років, у періоди вагітності та лактації.
Передозування. При передозуванні можуть спостерігатися нудота, блювання, сплутаність свідомості, психічне збудження, в тяжких випадках втрата свідомості, судоми. Хворий має бути під медичним наглядом. Лікування симптоматичне. Гемодіаліз не є ефективним засобом для виведення похідних хінолону з організму.
Особливості застосування. Тільки для застосування в стаціонарах.
Внаслідок можливої появи реакції фоточутливості, протягом лікування препаратом АБАКТАЛ® не можна зазнавати впливу УФ-випромінювання. При появі будь-яких змін на шкірі лікування слід припинити. Треба уникати прямих сонячних променів 6 діб після припинення терапії. Під час лікування слід уникати тяжкого фізичного навантаження. В період лікування хворі мають отримувати велику кількість рідини (для запобігання кристалурії). У випадку виникнення початкових ознак тендиніту лікування пефлоксацином слід припинити, виключити навантаження на уражену кінцівку і звернутися до лікаря. При появі ознак алергічної реакції, судом або серйозних порушень психіки лікування також слід припинити. Для хворих з тяжкими захворюваннями печінки потрібна корекція дози пропорційна ступеню ураження; при нирковій недостатності тяжкого ступеня слід уникати призначення препарату.
Лабораторні аналізи. Може відмічатись хибнопозитивний результат при визначенні глюкози у сечі із застосуванням сульфату міді, через що пацієнтам, які приймають хінолони, слід застосовувати ферментативні методи аналізу.
Застосування в період вагітності та лактації. АБАКТАЛ® протипоказаний при вагітності та годуванні груддю у зв’язку з можливим ризиком ураження хрящів у дитини .
Вплив на психофізичні здатності. АБАКТАЛ® може впливати на здатність керувати автомобілем або механізмами, особливо при супутньому вживанні алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Слід дотримуватися обережності під час одночасного прийому таких препаратів:
антацидів (що містять алюміній, кальцій і магній) і препаратів, що містять залізо та цинк, через те що вони уповільнюють абсорбцію пефлоксацину;
циметидину і ранітидину, тому що вони збільшують період напіввиведення пефлоксацину;
теофіліну, кофеїну і нестероїдних протизапальних засобів, тому що пефлоксацин знижує їх метаболізм у печінці, що призводить до підвищення концентрації у плазмі і ЦНС і підвищенню небезпеки розвитку судом;
антикоагулянтів, тому що пефлоксацин потенціює їх дію;
ізоніазиду і циклоспорину;
кортикостероїдів (особливо у пацієнтів старше 60 років, а також в осіб з порушеннями функції нирок і дисліпідемій) через небезпеку розвитку тендиніту.
Пефлоксацин можна застосовувати у комбінації з бета-лактамними антибіотиками, метронідазолом, ванкоміцином і рифампіцином (для лікування стафілококових інфекцій), однак, даний ефект слід перевірити за допомогою лабораторних тестів. Комбінація пефлоксацину з тетрациклінами і хлорамфеніколом має антагоністичну дію.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 250 С у захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
Забороняється застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, заначеного на упаковці.
