This version of the page http://www.medicusamicus.com/index.php?action=1x3107x1 (0.0.0.0) stored by archive.org.ua. It represents a snapshot of the page as of 2014-04-23. The original page over time could change.
Medicus Amicus - Современный взгляд на механизм действия Мидокалма
Сайт для врачей и фармацевтов
Loading
ЛогинПарольЗапомнить
Орфанные заболевания в практике педиатра: мукополисахаридоз

С 1 января 2012 г. в силу вступил новый Федеральный закон от 21.11.2011 № 323-ФЗ «Об основах охраны здоровья граждан в Российской Федерации», в котором впервые на гос..


Проблема потери беременности — диагностика, ведение беременности, лечение и прогнозы на современном этапе развития акушерства (обзор литературы)

По данным многих исследователей, при спорадическом прерывании беременности в I триместре у 50% абортусов выявляются хромосомные аномалии, из которых 95% — это изменение чис..


Патогенез метастазирования в костную ткань

Исследователи из Многоцентрового Института Рака обнаружили в доклинических моделях спящие клетки рака простаты, способные к пробуждению и, тем самым, инициирующие процессы метаст..


Проноран® – оценка эффективности терапии больных с болезнью Паркинсона при моторных флуктуациях и лекарственных дискинезиях

Болезнь Паркинсона (БП) – хроническое прогрессирующее заболевание головного мозга, преимущественно связанное с дегенерацией дофаминергических нейронов черной субстанции и про..


Клиническая эффективность и переносимость кеторолака в терапии болевых синдромов

Актуальность изучения препаратов, обладающих анальгетическим действием, неизменно высока, так как успешное устранение болевого синдрома в амбулаторной практике и является одним из..


Современный взгляд на механизм действия Мидокалма

По структуре Мидокалм близок к местным анестетикам, особенно лидокаину. Как и лидокаин, Мидокалм является амфотерной молекулой, которая состоит из гидрофильной и липофильной часте..


Пеленочный дерматит и травматизация кожи у детей

В период младенчества кожа, как и весь организм, функционирует в состоянии неустойчивого равновесия, а это значит, что новорожденный ребенок особенно уязвим для воздействия небла..


Современный взгляд на механизм действия Мидокалма Современный взгляд на механизм действия Мидокалма

Современный взгляд на механизм действия Мидокалма

Исследователи всегда уделяли большое внимание феномену боли как самому распространенному симптому в медицинской практике. Изучению механизмов боли посвящены многочисленные экспериментальные и клинические работы [1]. Получены экспериментальные данные о роли свободных нервных окончаний в восприятии повреждающих стимулов, выявлена четкая связь между функцией афферентных А-дельта- и С-волокон и ощущением боли у человека, определены основные восходящие пути и нервные структуры спинного мозга, ствола мозга, межуточного мозга и коры больших полушарий, участвующих в обработке и восприятии болевой информации. Выявлены нейромедиаторы и нейромодуляторы болевых реакций. Продемонстрирована важная роль психологических, гендерных и социальных факторов в оценке боли. Среди многочисленной группы нейромедиаторов, нейрогормонов и нейромодуляторов, опосредующих проведение ноцицептивных сигналов, наибольшее значение в активизации ноцицептивных нейронов имеют возбуждающие аминокислоты (глутамат, аспартат), а также субстанция Р, нейрокинин А и кокальцигенин. Показана также важная роль в этом процессе цитокинов, хемокинов и факторов роста. Благодаря методам молекулярной биологии сегодня стали понятны механизмы возбуждения ноцицепторов при помощи не только химических субстанций, но и тепловых и механических стимулов. Важная роль в механизмах термочувствительности ноцицепторов отводится семейству TRP-каналов, особенно TRPV1 и TRPM8, а в реализации механочувствительности – семейству белков BNaC1, BNaC2 и DRASIC, представляющих собой разновидность натриевых каналов [2]. Два подтипа натриевых канала – Nav1.8 и Nav1.9 – селективно экспрессируются в периферической нервной системе, в основном в ноцицептивных чувствительных нейронах [3]. Поэтому натриевые каналы весьма привлекательны как мишени для новых анальгетиков, но специфические антагонисты для Nav1.8 и Nav1.9 еще проходят клинические исследования. Вместе с тем в клинической практике уже более 40 лет применяется толперизона гидрохлорид (Мидокалм) – миорелаксант, механизм действия которого связывают с блокадой натриевых каналов (рис. 1).
По структуре Мидокалм близок к местным анестетикам, особенно лидокаину. Как и лидокаин, Мидокалм является амфотерной молекулой, которая состоит из гидрофильной и липофильной частей и обладает высоким сродством к натриевым ионным каналам возбудимых клеточных мембран.
*Впервые статья была опубликована в Российском журнале боли, №2, 2012. Публикуется с любезного разрешения редакционной коллегии и авторов статьи.

1. Wall and Melzack\'s Textbook of Pain. S.McMahon, M.Koltzenburg (eds.). 5th ed. Elsevier Churchill Livingstone 2005.
2. Numazaki M, Tominaga M. TRP Channels. Curr Drug Targets CNS Neurol Dis 2004; 3: 479–85.
3. Wood JN, Boorman JP, Okuse K et al. Voltage-gated sodium channels and pain pathways. J Neurobiol 2004; 61: 55–71.
4. Okada H, Honda M, Ono H. Method for recording spinal reflexes in mice: effects of thyrotropinreleasing hormone, DOI, tolperisone and baclofen on monosynaptic spinal reflex potentials. Jpn J Pharmacol 2001; 86 (1): 134–6.
5. Ono H, Fukuda H, Kudo Y. Mechanisms of depressant action of muscle relaxants on spinal reflexes: participation of membrane stabilizing action. J Pharmacobiodyn 1984; 7 (3): 171–6.
6. Farkas S, Tarnawa I, Berzsenyi P. Effects of some centrally acting muscle relaxants on spinal root potentials: a comparative study. Neuropharmacology 1989; 28 (2): 161–73.
7. Hinck D, Koppenhofer E. Tolperisone – a novel modulator of ionic currents in myelinated axons. Gen Physiol Biophys 2001; 20 (4): 413–29.
8. Hofer D, Lohberger B, Steinecker B et al. A comparative study of the action of tolperisone on seven different voltage dependent sodium channel isoforms. Eur J Pharmacol 2006; 538 (1–3): 5–14.
9. Kocsis P, Farkas S, Fodor L et al. Tolperisone-type drugs inhibit spinal reflexes via blockade of voltage-gated sodium and calcium channels. J Pharmacol Exp Ther 2005; 315 (3): 1237–46.
10. Кукушкин М.Л., Хитров Н.К. Общая патология боли. М.: Медицина, 2004.
11. Furuta Y, Yoshikawa A. Reversible adrenergic alpha-receptor blocking action of 2,48-dimethyl-3-piperidino-propiophenone (tolperisone). Jpn J Pharmacol 1976; 26: 543–50.
12. Abranyi I. Study on the effect of 150-mg Mydocalm coated tablets in peripheral vascular diseases and in myotonias of various origin. Hung Med J 1988; 36 (2): 56–61.
13. Брискин Б.С., Дибиров М.Д., Евсеев Ю.Н. и др. Лечение хронической артериальной недостаточности нижних конечностей мидокалмом у больных пожилого и старческого возраста. Хирургия. 2000; 4: 52–4.
14. Брискин Б.С., Сакунова Т.И., Прошин А.В. и др. Мидокалм в комплексном лечении больных с синдромом диабетической стопы. Клин. геронтол. 2000; 34: 34–8.
15. Fels G. Tolperisone: evaluation of the lidocaine-like activity by molecular modeling. Arch Pharm (Weinheim) 1996; 329: 171–8.
16. Miskolczi P, Vereczkey L, Frenkl R. Gas-liquid chromatographic method for the determination of tolperisone in human plasma: pharmacokinetic and comparative bioavailability studies. J Pharm Biomed Anal 1987; 5 (7): 695–700.
17. Овчинникова Е.А., Рашид М.А., Куликов А.Ю. и др. Эффективность, безопасность и фармакоэкономические аспекты применения толперизона. Практика. 2005; 1: 1–9.
18. Farkas S, Kocsis P, Bielik N. Comparative characterisation of the centrally acting relaxant RGH:5002 and tolperisone and of lidocaine based on their effects on rat spinal cord in vitro.
Neurobiology 1997; 5 (1): 57–8.
19. Feher M, Juvancz P, Szontagh M. Use of Mydocalm in the rehabilitation of hemiparetic patients. Blan Rehab Gyogyfurdougy 1985; 6: 201.

Страница: 1 2
Оценка статьи: 2
  плохо234  5 хорошо


 Cito! inform



 Новости

« Апрель ´14 »
ПВСЧПСВ
 123456
78910111213
14151617181920
21222324252627
282930
23


Партнеры




Vox populi - vox dei

Пользуетесь ли Вы смартфоном?

Да, на базе Android
Да, пользуюсь iPhone
Да, на базе Windows mobile
Да, на базе другой ОС
Да, но на базе чего не знаю
Нет, не пользуюсь


Результаты предыдущих голосований

Вы верите в конец Света?

 Да - 32 [10%]

 Нет - 164 [51%]

 Конец Света тут уже давно наступил - 123 [38%]


Всего голосов: 320




Medicus Amicus - это медицинский сайт, фотосайт, психологический сайт,
сайт постоянного медицинского образования, медицинская газета и даже медицинский журнал.
Все замечания и пожелания присылайте используя форму обратной связи
Все права защищены и охраняются законом.
© 2002 - 2014 Rights Management
Автоматизированное извлечение информации сайта запрещено.
Подробности об использовании информации, представленной на сайте
в разделе "Правила использования информации"