Продукция

вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, натрия сульфит безводный, спирт бензиловый, повидон, пропиленгликоль, 0,5 М раствор трометамина, вода для инъекций.

 

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения.

Код АТС M01A B15.

Купирование умеренной и сильной послеоперационной боли на протяжении недлительного времени.

 

Повышенная чувствительность к кеторолаку или к какому-либо компоненту препарата.

Язвенно-эрозивные заболевания желудочно-кишечного тракта.

Наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение или черепно-мозговое кровоизлияние.

Состояние с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез.

Тяжелые нарушения функции почек (креатинин сыворотки выше 160 мкмоль/л).

Нарушения свертываемости крови.

Сопутствующее назначение антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота), антикоагулянтов, включая варфарин и низкие дозы гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12 часов).

Тяжелая сердечная, почечная или печеночная недостаточность.

Противопоказан пациентам, у которых другие ингибиторы синтеза простагландина вызывают аллергические реакции, такие как астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница.

Бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе.

Детский возраст до 16 лет, беременность, период грудного вскармливания. Не применяется для обезболивания родов.

Повышенная чувствительность к кеторолаку трометамину или к какому-либо другому компоненту препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

Дегидратация и гиповолемия.

Одновременное применение других нестероидных противовоспалительных препаратов, окспентифиллина, пробенецида или солей лития.

Подозрение на острую хирургическую патологию.

Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим ингибиторам синтеза простагландинов (у таких больных наблюдаются тяжелые анафилактические реакции).

Не применяется как анальгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства.

 

Рекомендовано применять в условиях стационара. После внутримышечного введения анальгезирующее действие наблюдается приблизительно через 30 мин, а максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. В целом, средняя продолжительность аналгезии составляет 8-12 часов. Дозу следует корректировать в зависимости от степени тяжести боли и реакции пациента на лечение. Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу на протяжении кратчайшего промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинально.

Рекомендованная начальная доза кеторолака трометамина, раствора для внутримышечных инъекций, составляет 10 мг с последующим введением по 10-30 мг каждые 8-12 часов, при необходимости. В начальном послеоперационном периоде кеторолака трометамин при необходимости можно вводить каждые два часа. Следует назначить минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг для молодых пациентов, 60 мг – для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью и массой тела менее 50 кг. Максимальная длительность лечения не должна превышать 2 дня. У пациентов с массой тела менее 50 кг дозу необходимо уменьшить. Возможно сопутствующее применение опиоидных анальгетиков (морфина, петидина и других). Кеторолак не имеет негативного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидных препаратов. Для пациентов, которые парентерально получают раствор Кетолонга-Дарница® и которых переводят на пероральный прием таблеток Кетолонга-Дарница®, общая комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции почек и с массой тела менее 50 кг), а в тот день, когда изменяют лекарственную форму, доза перорального компонента не должна превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить как можно быстрее.

Пациентам старше 65 лет рекомендовано назначать наиболее низкое значение диапазона дозирования. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг.

Кеторолак противопоказан при нарушении функции почек умеренной и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо уменьшать дозирование (не выше               60 мг/сутки внутримышечно)

 

 

 

Со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение дискомфорта в животе, чувство переполнения желудка, тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, боль в эпигастрии, диарея, реже - метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные изменения, в том числе кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта, иногда фатальные (особенно у людей пожилого возраста), рвота кровью, гастрит, пептическая язва, панкреатит, мелена, ректальные кровоизлияния, язвенный стоматит, эзофагит, обострение болезни Крона и колита.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушение функции печени, печеночная недостаточность, желтуха, гепатит.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, ощущение сухости во рту, повышенное ощущение жажды, нервозность, спутанность сознания, парестезии, функциональные нарушения, необычные сновидения, депрессия, сонливость, нарушение сна, бессонница, нарушение концентрации внимания, эйфория, галлюцинации, возбуждение, гиперкинезия, судороги, психотические реакции, патологические мысли, асептический менингит (с соответствующей симптоматикой), ригидность мышц затылка, ощущение тревоги, вертиго, дезориентация, расстройства мышления.

Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, нарушение зрения, ретробульбарний неврит, шум в ушах, потеря слуха. 

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: сильная боль в месте проекции почек, частое мочеиспускание, олигурия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гематурия, протеинурия, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, задержка мочи, острая почечная недостаточность, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром (редко).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: бледность, приливы, боль в груди, ощущение сердцебиения, брадикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, пальпитация, отеки. Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, в результате чего возможно возникновение кровоизлияний под кожу, гематомы, носовые кровотечения, снижение скорости свертывания крови, удлинение времени кровотечения  и повышенная послеоперационная кровоточивость ран.

Со стороны органов дыхания: одышка, астма, утяжеление течения астмы, отек легких.

Со стороны половой системы (у женщин): бесплодие.

Со стороны кожи: зуд, крапивница, реакции фотосенсибилизации, синдром Лайела, буллезные реакции, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, макулопапулезные и мокнущие высыпания.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, крапивница, бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, одышка, артериальная гипотензия, приливы, эксфолиативный дерматоз, булезный дерматоз. Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолаку или к другим НПВС. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность (например, астма и полипы в носу). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут имеет фатальные последствия.

Со стороны организма в целом: астения, отеки, боль в месте введения, повышение температуры тела, повышенная потливость, увеличение массы тела.

 

Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщалось о развитии анафилактоидных реакций, которые могут возникать и при передозировке.

Лечение. Терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует. Применение форсированного диуреза, алкилирования мочи, гемодиализа или переливание крови неэффективны ввиду высокого связывания препарата с белками плазмы крови. Однократная передозировка кеторолаком в разное время приводила к боли в животе, тошноте, рвоте, гипервентиляции, пептическим язвам и/или эрозивному гастриту и нарушениям функции почек, которые проходили после отмены препарата.

Препарат противопоказан в период беременности. Во время лечения следует прекратить кормления грудью.

 

Дети.Препарат противопоказан детям до 16 лет.

 

Рекомендовано применять в условиях стационара.

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу на протяжении наименее короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов.

Необходимо иметь ввиду, что у некоторых пациентов обезболивание наступает только через 30 мин после внутримышечного введения.

Длительность перорального и внутримышечного применения кеторолака трометамина у взрослых пациентов суммарно не должна превышать 7 дней.

Применение кеторолака трометамина следует отменить женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование.

Кеторолака трометамин способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта, эти побочные явления могут возникать у пациентов, которые принимают кеторолака трометамин, в какое-либо время после симптомов-предвестников или без них, и могут иметь фатальные последствия. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Однако побочные явления могут возникать даже при недлительной терапии. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами являются одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, длительная терапия нестероидными противовоспалительными средствами, курение, злоупотребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом.

Большинство спонтанных сообщений о явлениях со стороны пищеварительного тракта относится к пожилым или ослабленным пациентам, поэтому при лечении такой категории больных следует уделять ей особое внимание и при возникновении подозрения кеторолак следует отменить. Пациентам из группы риска назначают альтернативный вид терапии, в которую не входят нестероидные противовоспалительные средства.

При сопутствующем приеме кеторолака трометамина у пациентов, которые получают антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Детальных исследований одновременного применения кеторолака и профилактических доз гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12 часов) не проводили, поэтому такой режим тоже может повышать риск возникновения кровотечений. Пациенты, которые уже принимают антикоагулянты, или которые нуждаются в введении низких доз гепарина, кеторолака трометамин получать не должны. За состоянием пациентов, которые принимают другие средства, негативно влияющие на гемостаз, при введении кеторолака трометамина следует внимательно наблюдать. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. В отличие от пролонгированного действия после приема ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме на протяжении 24-48 часов после отмены кеторолака. Пациентам, которым производили операцию с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, кеторолака трометамин применять нельзя. Кеторолака трометамин не имеет седативных или анксиолитических свойств.

Пациенты с менее выраженным нарушением почечной функции должны получать более низкие дозы кеторолака (не более 60 мг в сутки, внутримышечно). За состоянием почек таких пациентов необходимо тщательно наблюдать. Перед началом лечения пациенты должны быть хорошо гидратированы. У пациентов, которым производился гемодиализ, клиренс кеторолака был снижен приблизительно вдвое по отношению к нормальной скорости, а терминальный период полувыведения увеличивался практически втрое.

Следует внимательно наблюдать за состоянием больных артериальной гипертензией и/или незначительной или умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе.

Чтобы минимизировать потенциальный риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, которые применяют нестероидные противовоспалительные средства, следует применять наименьшую эффективную дозу на протяжении наиболее короткого промежутка времени. Кеторолака трометамин назначают пациентам с неконтролированной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга только после тщательного взвешивания всех преимуществ и недостатков такого лечения. Точно так же взвешивают целесообразность назначения кеторолака перед началом длительного лечения пациентов группы риска относительно развития сердечнососудистых заболеваний (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также курильщиков).

Кеторолака трометамин следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительные повышения (более чем втрое от нормы) АСТ и АЛТ в сыворотке крови наблюдались в контролированных клинических исследованиях менее чем у 1 % пациентов.

Кроме того, были сообщения о единичных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и фатальный фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях – фатальные. Кеторолак отменяют в случае появления клинических симптомов заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь).

Следует контролировать состояние пациента в связи с высокой вероятностью развития бронхоспазма.

 

У некоторых пациентов при применении кеторолака трометамина может возникнуть головокружение, сонливость, нарушение зрения, головная боль, вертиго, бессонница или депрессия. Если у пациента наблюдаются эти или другие подобные побочные эффекты, он не должен управлять автотранспортными средствами или работать с точными и механизмами.

Нежелательно применять в комбинации с препаратами лития, пентоксифиллином, пробенецидом. Одновременное применение с антикоагулянтами (такими как варфарин) противопоказано.

Нестероидные противовоспалительные средства – при одновременном применении препарата с другими НПВС возможно развитие аддитивних побочных эффектов.

Антикоагулянты - возможно усиления кровотечений.

Дигоксин, парацетамол, фенитоин, тольбутамид – при одновременном применении с кеторолаком уменьшается связывание данных препаратов с белками плазмы крови, в результате чего повышается их токсическое действие.

Диуретики – снижается диуретический эффект, в результате чего повышается нефротоксическое действие кеторолака.

β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ – при одновременном применении данных препаратов происходит снижение антигипертензивного действия β-адреноблокаторов под воздействием кеторолака, в результате чего возможно развитие нарушений функций почек.

Антибиотики циклоспоринового ряда – при одновременном применении повышается нефротоксичное действие циклоспоринов.

Сердечные гликозиды – при одновременном применении обостряется сердечная недостаточность.

Глюкокортикостероиды – одновременное применение кеторолака с глюкокортикостероидами необходимо проводить осторожно, в связи с повышением риска развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Хинолоны – при одновременном применении повышается риск развития судорог.

Пробенецид – при одновременном применении концентрация кеторолака в плазме крови увеличивается.

Мифепристон – кеторолак снижает эффективность мифепристона, в связи с чем применение кеторолака разрешено лишь через 8- 12 дней после начала применения мифепристона.

Окспентифилин – одновременное применение с кеторолаком не рекомендуется, в связи с повышенным риском развития кровоизлияний.

Соли лития – при одновременном применении задерживается вывод лития с организма.

Опиоидные аналгетики – при одновременном применении усиливается эффект опиоидных аналгетиков, что позволяет уменьшать дозу последних при обезболивании.

Препараты, содержащие чеснок, лук, гинкго двулопастный могут усиливать эффект кеторолака и повышать риск развития геморрагических осложнений.

Фармакодинамика. Кеторолак – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ), производное пирролизинкарбоновой кислоты, оказывает выраженное аналгезирующее действие. Благодаря особенностям лекарственной формы продолжительность аналгезирующего действия препарата – 10-12 ч. Способен купировать или уменьшать боль малой и средней интенсивности.

Как и другие НПВС, обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием. Способен тормозить агрегацию тромбцитов.

Фармакокинетика. При внутримышечном введении на месте введения препарата создается депо, из которого кеторолак постепенно поступает в системный кровоток. Время достижения максимальной концентрации (С_max = 3 мг/л) в плазме крови (Т_max) составляет 40-50 мин. Связывание с белками плазмы – более 99 %. До 10 % введенной дозы препарата метаболизируется в печени, остальное количество в почках. Выводится из организма в основном с мочой (до 90 %), 60 % введенной дозы – в неизмененном виде. До 10 % введенной дозы выводится с фекалиями. Период полувыведения препарата (Т_1/2) составляет 4-6 ч. У пациентов с нарушенной функцией почек и у лиц преклонного возраста скорость выведения препарата снижается, а период полувыведения – увеличивается. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко при лактации.

Основные физико-химические свойства: прозрачная слегка желтоватого или зеленовато-желтоватого цвета жидкость.

 

Несовместимость.Раствор кеторолака для инъекций не следует смешивать в малых емкостях (например, в одном шприце) с сульфатом морфина, гидрохлоридом петидина, прометазина или гидроксизина, поскольку при этом кеторолак может выпасть в осадок.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^оС.

 

Упаковка. По 1 мл в ампуле; по 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке по 10 ампул или по 2 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул в пачке.

 

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЗАО “Фармацевтическая фирма “Дарница”.