ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

АДРЕНАЛИН-ДАРНИЦА

(AdrenalinЕ-Darnitsa)

Состав:

действующее вещество: 1 мл раствора содержит адреналина тартрата (эпинефрина тартрата) в пересчете на 100 % сухое вещество 1,8 мг ;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Негликозидные кардиотонические средства. Адренергические и допаминергические препараты.

Код АТС С01С A24.

Клинические характеристики.

Показания. Аллергические реакции незамедлительного типа: анафилактический шок, развившийся при применении лекарственных средств, сывороток или контакте с аллергенами. Бронхиальная астма – купирование приступа. Гипогликемия вследствие передозировки инсулина. Гипокалиемия. Асистолия, остановка сердца. Удлинение действия местных анестетиков. Остро развившаяся AV-блокада III ст.

Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата. Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), феохромоцитома. Артериальная гипертензия. Тахиаритмия. Ишемическая болезнь сердца. Фибрилляция желудочков. Фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия. Метаболический ацидоз. Гиперкапния, гипоксия. Легочная гипертензия. Гиповолемия. Инфаркт миокарда. Шок неаллергического генеза: кардиогенный, травматический, геморрагический. Тиреотоксикоз. Окклюзионные заболевания сосудов: артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно. Церебральный атеросклероз. Закрытоугольная глаукома. Болезнь Паркинсона. Судорожный синдром. Гипертрофия предстательной железы. Общая анестезия с применением ингаляционных средств: фторотана, циклопропана, хлороформа. Беременность, период лактации.

Способ применения и дозы.

Препарат назначают подкожно, внутримышечно, иногда внутривенно или внутривенно капельно.

Анафилактический шок: внутривенно медленно 0,5 мл разведенных в 20 мл 40 % раствора глюкозы. В дальнейшем, при необходимости, продолжают внутривенное капельное введение со скоростью 1 мкг/мин, для чего 1 мл раствора адреналина растворяют в 400 мл изотонического натрия хлорида или 5 % глюкозы. Когда состояние пациента допускает, предпочтительнее внутримышечное или подкожное введение 0,3–0,5 мл в разбавленном или неразбавленном виде.

Бронхиальная астма: подкожно 0,3–0,5 мл в разбавленном или неразбавленном виде. При необходимости повторного введения эту дозу можно вводить через каждые 20 мин (до 3 раз). Возможно внутривенное введение 0,3–0,5 мл в разбавленном виде.

В качестве сосудосуживающего средства вводят внутривенно капельно со скоростью         1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2–10 мкг/мин).

При асистолии: вводят внутрисердечно 0,5 мл, разбавленных в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Во время реанимационных мероприятий – по 1 мл (в разбавленном виде) внутривенно медленно каждые 3–5 мин.

При асистолии у новорожденных: внутривенно 10–30 мкг/кг каждые 3–5 мин, медленно.

Детям при анафилактическом шоке: подкожно или внутримышечно – по 10 мкг/кг (максимально – до 0,3 мг). При необходимости введение  повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).

Детям при бронхоспазме: подкожно 10 мкг/кг (максимально – до 0,3 мг). При необходимости введение повторяют каждые 15 мин (до 3–4 раз) или каждые 4 ч.

Побочные реакции. При применении препарата возможны следующие побочные реакции:

со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение или снижение артериального давления; при высоких дозах – желудочковые аритмии; редко – аритмия, боль в грудной клетке;

со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства, психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя, нарушение сна, мышечные подергивания;

со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота;

со стороны мочевыводящей системы: редко – затрудненное и  болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы);

местные реакции: боль или жжение в месте внутримышечной инъекции;

аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема;

прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение.

Передозировка. Симптомы: страх, беспокойство, тремор, нарушения сердечного ритма, головная боль. Возможны мозговые кровоизлияния вследствие резкого повышения артериального давления. При введении в больших дозах (минимальная смертельная доза при подкожном введении 10,0 мл 0,18 % раствора) развивается мидриаз, значительное повышение артериального давления, тахикардия с возможным  переходом в фибрилляцию желудочков.

Лечение. Передозировку адреналина можно устранить применением α- и β-адреноблокаторов, быстродействующими нитратами. При тяжелых осложнениях необходима комплексная терапия. При аритмии назначают парентеральное введение β-адреноблокаторов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Строго контролируемых исследований по применению адреналина у беременных не проводилось. Установлена статистически доказанная взаимосвязь появлений уродств и паховой грыжи у детей, матерям которых назначали адреналин в течение I триместра или на протяжении всей беременности. Сообщалось также о возникновении аноксии у плода после внутривенного введения адреналина матери.

Опыты на лабораторных животных показали, что при введении адреналина в дозах, в       25 раз превышающих рекомендуемую для человека, развивается тератогенный эффект.

Применение адреналина для коррекции гипотензии во время родов может задерживать вторую стадию родов. При введении роженицам адреналина для ослабления сокращения матки может развиться длительная атония матки с кровотечением.

Особенности применения.

Внутрисердечно вводится при асистолии, если другие способы её устранения  недоступны, при этом существует повышенный риск развития тампонады сердца и пневмоторакса.

В случае необходимости проведения инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии. Инфузию следует проводить в крупную, лучше в центральную, вену.

При проведении инфузии рекомендуется определение концентрации K⁺ в сыворотке крови, измерение артериального давления, диуреза, МОК, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.

В случае возникновения необходимости применения препарата при инфаркте миокарда, следует помнить, что адреналин может усиливать ишемию за счет повышения потребности миокарда в кислороде.

Применение препарата у больных сахарным диабетом увеличивает гликемию, в связи с чем, требуются более высокие дозы инсулина или производных сульфонилмочевины.

При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация препарата в плазме могут быть непредсказуемые.

Введение адреналина при шоке не аллергической природы не заменяет переливания крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.

Адреналин нежелательно применять длительно, так как возможно сужение периферических сосудов, приводящее к развитию некроза или гангрены.

При прекращении лечения дозу адреналина следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения препаратом запрещается управление автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и прочие формы взаимодействий.

Адреналин ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных лекарственных средств.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий.

При совместном применении с другими симпатомиметическими средствами – усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

При совместном применении  с антигипертензивными средствами, в том числе и  диуретиками – снижение их эффективности.

Одновременное назначение с ингибиторами МАО, включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин, может вызвать внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии сердца, рвоту.

При совместном применении с нитратами ослабляет их терапевтическое действие.

При совместном применении с феноксибензамином развивается  усиление гипотензивного эффекта и тахикардия.

При совместном применении с фенитоином развивается внезапное снижение артериального давления и брадикардия, которые зависят от дозы и скорости введения адреналина.

При совместном применении с препаратами гормонов щитовидной железы возможно взаимное усиление действия.

При совместном применении с астемизолом, цизапридом, терфенадином возможно удлинение Q-T-интервала на ЭКГ.

При совместном применении с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами – усиление неврологических эффектов.

При совместном применении с алкалоидами спорыньи возможно усиление вазоконстрикторного эффекта вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены.

Адреналин снижает эффективность инсулина и других гипогликемических лекарственных средств.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Относится к природным гормонам. Образуется путем метилирования норадреналина и депонированием вновь созданного адреналина в хромаффинной ткани мозгового вещества надпочечников. Адреномиметик, действующий на a- и b-адренорецепторы. Большее сродство адреналин проявляет в отношении a₂-, b₂- и b₃- адренорецепторов, меньшее к  a₁- и b₁- адренорецепторам.

Действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca²⁺. В очень низких дозах при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04–0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту сердечных сокращений и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; выше 0,02 мкг/кг/мин – суживает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом систолическое) и общее периферическое сосудистое сопротивление. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта. Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот. Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция b₂-адренорецепторов сопровождается усилением выведения K⁺ из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном  введении (продолжительность действия – 1–2 мин), через 5–10 мин после подкожного введения (максимальный эффект – через 20 мин), при внутримышечном введении время начала эффекта вариабельное.

Фармакокинетика.

Всасывание.  При внутримышечном или подкожном  введении хорошо всасывается. Время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmax) при подкожном и внутримышечном введении – 3–10 мин.

Распределение. Проникает сквозь плаценту, в грудное молоко, не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм. Метаболизируется, главным образом, двумя ферментами – катехол-0-метилтрансферазой, превращающей адреналин в печени и других тканях в метанефрин, и моноаминоксидазой, при участии которой он превращается в ванилилминдальную кислоту.

Выведение. Метаболиты выводятся в основном в виде конъюгатов с серной кислотой и, в меньшей степени, с мочой в виде глюкуронидов. Период полувыведения (Т_1\2) составляет 1–2 мин.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Несовместимость.

Не смешивать в одном шприце с растворами кислот и щелочей из-за возможного химического взаимодействия действующего вещества.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке, при температуре не выше 15 °С.

Упаковка. По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АДРЕНАЛІН-ДАРНИЦЯ

(AdrenalinЕ-Darnitsa)

Склад:

Діюча речовина: 1 мл розчину містить адреналіну тартрату (епінефрину тартрату) в перерахуванні на 100 % суху речовину 1,8 мг;

допоміжні речовини: натрію метабісульфіт, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Неглікозидні кардіотонічні засоби. Адренергічні та допамінергічні препарати.

Код АТС С01С A24.

Клінічні характеристики.

Показання.

Алергічні реакції негайного типу: анафілактичний шок, що розвився при застосуванні лікарських засобів, чи сироваток або при контакті з алергенами. Бронхіальна астма – купірування приступу. Гіпоглікемія внаслідок передозування інсуліну. Гіпокаліємія. Асистолія, зупинка серця. Подовження дії місцевих анестетиків. AV-блокада III ст., що гостро розвинулась.

Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГОКМП), феохромоцитома. Артеріальна гіпертензія. Тахіаритмія. Ішемічна хвороба серця. Фібриляція шлуночків. Фібриляція передсердь, шлуночкова аритмія. Метаболічний ацидоз. Гіперкапнія, гіпоксія. Легенева гіпертензія. Гіповолемія. Інфаркт міокарда. Шок неалергічного генезу: кардіогенний, травматичний, геморагічний. Тиреотоксикоз. Оклюзійні захворювання судин: артеріальна емболія, атеросклероз, хвороба Бюргера, холодова травма, діабетичний ендартериїт, хвороба Рейно. Церебральний атеросклероз. Закритокутова глаукома. Хвороба Паркінсона. Судомний синдром. Гіпертрофія передміхурової залози. Загальна анестезія із застосуванням інгаляційних засобів: фторотану, циклопропану, хлороформу. Вагітність, період лактації.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають підшкірно, внутрішньом’язово, іноді внутрішньовенно або внутрішньовенно краплинно.

Анафілактичний шок: внутрішньовенно повільно 0,5 мл, розведених у 20 мл 40 % розчину глюкози. Надалі, при необхідності, продовжують внутрішньовенне краплинне введення зі швидкістю 1 мкг/хв, для чого 1 мл розчину адреналіну розчиняють у 400 мл ізотонічного натрію хлориду або 5 % глюкози. Коли стан пацієнта допускає, краще внутрішньом'язове або підшкірне введення 0,3–0,5 мл у розведеному чи нерозведеному вигляді.

Бронхіальна астма: підшкірно 0,3–0,5 мл у розведеному чи нерозведеному вигляді. При необхідності повторного введення цю дозу можна вводити через кожні 20 хв (до 3 разів). Можливо внутрішньовенне введення 0,3–0,5 мл у розведеному виді.

Як судинозвужувальний засіб вводять внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 1 мкг/хв (з можливим збільшенням до 2–10 мкг/хв).

При асистолії: вводять внутрішньосерцево 0,5 мл, розведених у 10 мл 0,9 % розчину натрію хлориду. Під час реанімаційних заходів – по 1 мл (у розведеному вигляді) внутрішньовенно повільно кожні 3–5 хв.

При асистолії в немовлят: внутрішньовенно 10–30 мкг/кг кожні 3–5 хв, повільно.

Дітям при анафілактичному шоку: підшкірно або внутрішньом’язово – по 10 мкг/кг (максимально – до 0,3 мг). При необхідності введення повторюють через кожні 15 хв (до   3 разів).

Дітям при бронхоспазмі: підшкірно 10 мкг/кг (максимально – до 0,3 мг). При необхідності введення повторюють кожні 15 хв (до 3–4 разів) чи кожні 4 год.

Побічні реакції. При застосуванні препарату можливі наступні побічні реакції:

з боку серцево-судинної системи: стенокардія, брадикардія або тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення або зниження артеріального тиску; при високих дозах – шлуночкові аритмії; рідко – аритмія, біль у грудній клітці;

з боку нервової системи: головний біль, тривожний стан, тремор, запаморочення, нервозність, втома, психоневротичні розлади, психомоторне збудження, дезорієнтація, порушення пам'яті, агресивне чи панічне поводження, шизофреноподібні розлади, параноя, порушення сну, м'язові посмикування;

з боку системи травлення: нудота, блювання;

з боку сечовивідної системи: рідко – утруднене і хворобливе сечовипускання (при гіперплазії передміхурової залози);

місцеві реакції: біль або печіння в місці внутрішньом'язової ін'єкції;

алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, шкірний висип, мультиформна еритема;

інші: гіпокаліємія, підвищене потовиділення.

Передозування. Симптоми: страх, занепокоєння, тремор, порушення серцевого ритму, головний біль. Можливі мозкові крововиливи внаслідок різкого підвищення артеріального тиску. При введенні у великих дозах (мінімальна смертельна доза при підшкірному введенні 10,0 мл 0,18 % розчину) розвивається мідріаз, значне підвищення артеріального тиску, тахікардія з можливим  переходом у фібриляцію шлуночків.

Лікування. Передозування адреналіну можна усунути застосуванням α- і β-адреноблокаторів, швидкодіючими нітратами. При важких ускладненнях необхідна комплексна терапія. При аритмії призначають парентеральне введення                                  β-адреноблокаторів.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Суворо контрольованих досліджень по застосуванню адреналіну у вагітних не проводилося. Встановлений статистично доведений взаємозв'язок появ каліцтв і пахової грижі в дітей, матерям яких призначали адреналін протягом I триместру або протягом усієї вагітності. Повідомлялося також про виникнення аноксії в плода після внутрішньовенного введення адреналіну матері.

Досліди на лабораторних тваринах показали, що при введенні адреналіну в дозах, що в          25 разів перевищують рекомендовану для людини, розвивається тератогенний ефект.

Застосування адреналіну для корекції гіпотензії під час пологів може затримувати другу стадію пологів. При введенні породіллям адреналіну для ослаблення скорочення матки може розвитися тривала атонія матки з кровотечею.

Особливості застосування. Внутрішньосерцево вводиться при асистолії, якщо інші способи її усунення недоступні, при цьому існує підвищений ризик розвитку тампонади серця і пневмотораксу.

У разі потреби проведення інфузії варто використовувати прилад з вимірювальним пристосуванням з метою регулювання швидкості інфузії. Інфузію варто проводити у велику, краще в центральну, вену.

При проведенні інфузії рекомендується визначення концентрації K⁺ у сироватці крові, вимір артеріального тиску, діурезу, хвилинного об’єму крові, ЕКГ, центрального венозного тиску, тиску в легеневій артерії і тиску заклинювання в легеневих капілярах.

У випадку виникнення необхідності застосування препарату при інфаркті міокарда, варто пам'ятати, що адреналін може підсилювати ішемію за рахунок підвищення потреби міокарда в кисні.

Застосування препарату в хворих цукровим діабетом збільшує глікемію, у зв'язку з чим, вимагаються більш високі дози інсуліну або похідних сульфонілсечовини.

При ендотрахеальному введенні всмоктування й остаточна концентрація препарату в плазмі можуть бути непередбачені.

Введення адреналіну при шоці не алергійної природи не заміняє переливання крові, плазми, кровозамінних рідин і/або сольових розчинів.

Адреналін небажано застосовувати довгостроково, тому що можливе звуження периферичних судин, що призводить до розвитку некрозу або гангрени.

При припиненні лікування дозу адреналіну варто зменшувати поступово, тому що раптове скасування терапії може призводити до тяжкої гіпотензії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У період лікування препаратом забороняється керування автотранспортом і заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій. Адреналін послаблює ефекти наркотичних анальгетиків і снодійних лікарських засобів.

При застосуванні одночасно із серцевими глікозидами, хінидином, трициклічними антидепресантами, допаміном, засобами для інгаляційного наркозу (хлороформ, енфлуран, галотан, ізофлуран, метоксифлуран), кокаїном зростає ризик розвитку аритмій.

При сумісному застосуванні з іншими симпатоміметичними засобами – посилення вираженості побічних ефектів з боку серцево-судинної системи.

При сумісному застосуванні з антигіпертензивними засобами, у тому числі і діуретиками – зниження їхньої ефективності.

Одночасне призначення з інгібіторами МАО, включаючи фуразолідон, прокарбазин, селегилін, може викликати раптове і виражене підвищення артеріального тиску, гіперпіретичний криз, головний біль, аритмії серця, блювання.

При сумісному застосуванні з нітратами послаблює їх терапевтичну дію.

При сумісному застосуванні з феноксибензаміном розвивається посилення гіпотензивного ефекту і тахікардія.

При сумісному застосуванні з фенітоїном розвивається раптове зниження артеріального тиску і брадикардія, що залежать від дози і швидкості введення адреналіну.

При сумісному застосуванні з препаратами гормонів щитоподібної залози можливо взаємне посилення дії.

При сумісному застосуванні з астемізолом, цизапридом, терфенадином можливе подовження Q-T-інтервалу на ЕКГ.

При сумісному застосуванні з діатризоатами, йоталамовою чи йоксагловою кислотами – посилення неврологічних ефектів.

При спільному застосуванні з алкалоїдами ріжка можливе посилення вазоконстрикторного ефекту аж до вираженої ішемії і розвитку гангрени.

Адреналін знижує ефективність інсуліну й інших гіпоглікемічних лікарських засобів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Відноситься до природних гормонів. Утворюється шляхом метилювання норадреналіну і депонуванням створеного адреналіну в хромафінній тканині мозкової речовини надниркових залоз. Адреноміметик, що діє на a- і b-адренорецептори. Більшу спорідненість адреналін виявляє у відношенні до a₂-, b₂- і b₃- адренорецепторів, меншу – до  a₁- і b₁- адренорецепторів.

Дія обумовлена активацією аденілатциклази на внутрішній поверхні клітинної мембрани, підвищенням внутрішньоклітинної концентрації цАМФ і Ca²⁺. У дуже низьких дозах при швидкості введення менше 0,01 мкг/кг/хв може знижувати артеріальний тиск внаслідок розширення судин скелетної мускулатури. При швидкості введення 0,04–0,1 мкг/кг/хв збільшує частоту серцевих скорочень і силу серцевих скорочень, ударний об’єм крові і хвилинний об’єм крові, знижує загальний периферичний судинний опір; вище                0,02 мкг/кг/хв – звужує судини, підвищує артеріальний тиск (головним чином систолічний) і загальний периферичний судинний опір. Пресорний ефект може викликати короткочасне рефлекторне уповільнення частоти серцевих скорочень. Розслаблює гладенькі м'язи бронхів. Дози вище 0,3 мкг/кг/хв знижують нирковий кровотік, кровопостачання внутрішніх органів, тонус і моторику шлунково-кишкового тракту. Розширює зіниці, сприяє зниженню продукції внутрішньоочної рідини і внутрішньоочного тиску. Викликає гіперглікемію (підсилює глікогеноліз і глюконеогенез) і підвищує вміст у плазмі вільних жирних кислот. Підвищує провідність, збудливість і автоматизм міокарда. Збільшує потребу міокарда в кисні. Інгібує індуковане антигенами вивільнення гістаміну і лейкотриєнів, усуває спазм бронхіол, запобігає розвитку набряку їх слизової оболонки. Діючи на альфа-адренорецептори, розташовані в шкірі, слизових оболонках і внутрішніх органах, викликає звуження судин, зниження швидкості всмоктування місцевоанестезуючих засобів, збільшує тривалість і знижує токсичний вплив місцевої анестезії. Стимуляція b₂-адренорецепторів супроводжується посиленням виведення K⁺ із клітини і може призвести до гіпокаліємії. При інтракавернозному введенні зменшує кровонаповнення печеристих тіл. Терапевтичний ефект розвивається практично миттєво при внутрішньовенному введенні (тривалість дії – 1–2 хв), через 5–10 хв після підшкірного введення (максимальний ефект – через 20 хв), при внутрішньом'язовому введенні час початку ефекту варіабельний.

Фармакокінетика.

Всмоктування.  При внутрішньом'язовому чи підшкірному введенні добре всмоктується. Час досягнення максимальної концентрації в крові (ТСmax) при підшкірному і внутрішньом'язовому введенні – 3–10 хв.

Розподіл. Проникає крізь плаценту, у грудне молоко, не проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр.

Метаболізм. Метаболізується, головним чином, двома ферментами – катехол-0-метилтрансферазою, що перетворює адреналін у печінці й інших тканинах у метанефрин, і моноаміноксидазою, при участі якої він перетворюється у ванілілмигдальну кислоту.

Виведення. Метаболіти виводяться в основному у вигляді кон’югатів із сірчаною кислотою і, у меншому ступені, із сечею у вигляді глюкуронідів. Період напіввиведення (Т_1\2) становить 1–2 хв.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка забарвлена рідина.

Несумісність. Не змішувати в одному шприці з розчинами кислот та лугів через можливість хімічної взаємодії з діючою речовиною.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 15 °С.

Упаковка. По 1 мл в ампулі; по 10 ампул в упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження. Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.