для медичного застосування препарату

КЛАРИТИН ®

CLARITINE®

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: лоратадин; 11-[N-(етоксикарбоніл)4-піперидиліден]-8-хлоро-6,11-дигідро-5Н-бензо[5,6]циклогепта[1б2-і]-піридин

основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білого кольору овальні таблетки, з торговим знаком фірми, насічкою та цифрою “10” з однієї сторони та з пласкою поверхнею з іншої сторони, без сторонніх домішок;

склад Кларитин табл. 10 мг. №10: кожна таблетка містить 10 мг лоратадину мікронізованого;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінний засіб для системного застосування.

Код АТС R 06AX 13.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Кларитин^® – антигістамінний засіб – селективний блокатор периферичних Н₁-гістамінових рецепторів. У клінічних дослідженнях показано, що покращання стану більшості хворих починалося протягом перших 30 хвилин після прийому Кларитину^®. Протиалергічний ефект розвивається протягом перших 30 хвилин після прийому препарату, досягає максимуму протягом 8 – 12 годин і триває 24 години. Лоратадин та його метаболіти не проникають крізь гематоенцефалічний бар’єр. Кларитин^® не впливає на ЦНС, не виявляє антихолінергічної та седативної дії, не впливає на швидкість психомоторних реакцій. При проведенні клінічного дослідження, в якому Кларитин^® застосовували протягом 90 днів у дозі, яка перевищувала терапевтичну в 4 рази, клінічно значущого подовження інтервалу QT на електрокардіограмі не було виявлено.

Фармакокінетика. Кларитин^® швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Час досягнення максимальної концентрації лоратадину в плазмі (Т_max) становить 1 – 1,3 год., а час досягнення максимальної концентрації основного метаболіту, дезлоратадину, приблизно 2,5 год. Прийом їжі подовжує час досягнення максимальної концентрації (Т_max) лоратадину і дезлоратадину на 1 годину. Максимальна концентрація (С_max) лоратадину та дезлоратадину не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація зростає у пацієнтів похилого віку, хворих на хронічну ниркову недостатність або з алкогольним ураженням печінки.

Майже в усіх випадках рівень впливу метаболітів вищий за рівень впливу вихідної речовини. Визначувані концентрації починають виявлятися в плазмі крові вже через 15 хвилин після прийому препарату внутрішньо. Порівняльне вивчення сиропу і таблеток Кларитину^® при їх застосуванні в адекватних дозах показало, що профілі концентрацій дезлоратадину в плазмі для обох лікарських форм порівняні.

При дослідженні in vitro мікросом печінки людини було виявлено, що лоратадин метаболізується в дезлоратадин в основному під впливом цитохрому Р450 3А4 (CYP3A4) та меншою мірою цитохрому Р450 2D6 (CYP3D6). Період напіввиведення становить 8,4 год. для лоратадину, 28 год. для його метаболітів. Приблизно 27% введеної дози виводиться з сечею протягом першої доби. При наявності кетоконазолу, інгібітору CYP3A4, лоратадин перетворюється в дезлоратадин головним чином під впливом CYP3D6. Період напіввиведення збільшується при алкогольному ураженні печінки і не змінюється за наявності хронічної ниркової недостатності.

Фармакокінетика Кларитину^® у дітей віком 1 – 2 роки при призначенні одноразової дози 2,5 мг не відрізняється від фармакокінетики у дорослих та більш старших дітей.

Показання для застосування. Сезонний (поліноз) та цілорічний алергічний риніт й алергічний кон’юнктивіт – усунення симптомів, пов’язаних з цими захворюваннями – чхання, свербіж слизової оболонки носа, ринореї, відчуття печіння та свербежу в очах, сльозотечі. Хронічна ідиопатична кропив’янка. Шкірні захворювання алергічного походження.

Спосіб застосування та дози Кларитин табл. 10 мг. №10. Дорослі та діти з 12 років і старше: 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.

Діти з 2 до 12 років: з масою тіла > 30 кг – 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу,

 з масою тіла ≤ 30 кг - 5 мг (½ таблетки) 1 раз на добу.

Діти з 1 до 2 років: 2,5 мг (¼ таблетки) кларитину 1 раз на добу.

Побічна дія. Частота появи небажаних явищ при застосуванні Кларитину^® приблизно така ж, як і при застосуванні плацебо. Відзначались такі небажані явища, як утома, головний біль, сонливість, сухість у роті, гастроінтестинальні розлади (нудота, гастрит), алергічний висип. Під час досліджень спостерігались поодинокі випадки алопеції, анафілаксії, порушення печінкових функцій, тахікардії та відчуття серцебиття.

Протипоказання. Кларитин^® протипоказаний пацієнтам, які мають підвищену чутливість або ідіосинкразію до будь-яких з його компонентів.

Передозування. При передозуванні відзначались сонливість, тахікардія та головний біль. При одноразовому прийомі в дозі 160 мг будь-яких побічних ефектів, включаючи зміни на електрокардіограмі, не було виявлено. У разі передозування рекомендовано симптоматичне та підтримуюче лікування. Рекомендуються стандартні заходи щодо видалення не всмоктаного препарату із шлунка: промивання шлунка, подрібнене активоване вугілля з водою. Лоратадин не виводиться шляхом гемодіалізу. Після невідкладної допомоги пацієнт повинен залишатися під медичним наглядом.

Особливості застосування. Кларитин^® не виявляє клінічно значущої седативної дії при використанні в рекомендованих дозах (по 10 мг 1 раз на добу). Кларитин^® не потенціює дії алкоголю. У рекомендованих дозах Кларитин^® не впливає на здатність керувати транспортними засобами чи склад Кларитин табл. 10 мг. №10ними технічними пристроями.

Прийом Кларитину^® слід припинити не пізніше, ніж за 48 годин до проведення шкірних діагностичних алергопроб для запобігання хибним результатам.

Пацієнтам з тяжким порушенням функцій печінки має бути призначена менша початкова доза через можливе зменшення кліренса лоратадину (рекомендується початкова доза 5 мг 1 раз на добу чи по

10 мг через день).

Застосування в педіатричній практиці. Ефективність та безпечність застосування Кларитину^® у дітей молодше 1 року життя не доведено. Слід відзначити, що фармакокінетика Кларитину^® у дітей віком від 1 до 2 років при призначенні одноразової дози 2,5 мг не відрізняється від фармакокінетики у дорослих та більш старших дітей.

Вагітність та лактація. Безпечність використання препарату під час вагітності не встановлена, тому Кларитин^® слід застосовувати тільки, якщо користь від його застосування для матері перевищує можливу шкоду для плоду. Проникає у грудне молоко, тому слід зробити вибір між припиненням прийому препарату або припиненням годування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі лоратадину з кетоконазолом, еритроміцином, циметидином відзначалося підвищення концентрації лоратадину в плазмі, але це підвищення ніяк не виявлялося клінічно, у тому числі за даними електрокардіографії.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому недоступному для дітей місці при температурі не вище 25^оС. Термін придатності – 4 роки.