ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату
АСПІРИН®С
(ASPIRIN®С)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: круглі, плоскі таблетки білого кольору, на одному боці таблетки нанесено маркування у вигляді фірмового байєровського хреста;
склад Аспирин С табл. шип. №10: 1 таблетка містить 400 мг кислоти ацетилсаліцилової та 240 мг кислоти аскорбінової (вітамін С);
допоміжні речовини: натрію цитрат безводний, натрію гідрокарбонат, кислота лимонна безводна, натрію карбонат безводний.
Форма випуску. Таблетки шипучі.
Фармакотерапевтична група. Анальгетики і антипіретики. Код АТС N02В А51.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кислота ацетилсаліцилова виявляє жарознижуючу, анальгезуючу та протизапальну дію, а також зменшує агрегацію тромбоцитів. Основним механізмом дії кислоти ацетилсаліцилової є інактивація ферменту циклооксигенази (ЦОГ), в результаті чого порушується синтез простагландинів, простациклінів і тромбоксану. Внаслідок зменшення продукції простагландинів послаблюється їх пірогенний вплив на центри терморегуляції. Крім того, зменшується сенсибілізуюча дія простагландинів на чутливі нервові закінчення, що викликає зниження їх чутливості до медіаторів болю. Необоротні порушення синтезу в тромбоцитах тромбоксану А2 обумовлюють антиагрегантну дію препарату.
Кислота ацетилсаліцилова також блокує ЦОГ ендотеліальних клітин, в яких синтезується простациклін, що має антиагрегантну активність.
Водорозчинний вітамін - кислота аскорбінова є частиною захисної системи організму проти радикалів кисню та інших окислювачів ендогенного і екзогенного походження.
Результати іn vitro і ex vivo досліджень показали, що кислота аскорбінова має позитивну дію на лейкоцитарний імунний відклик людини.
Кислота аскорбінова вносить суттєвий вклад в синтез внутріклітинних речовин (мукополісахаридів), які одночасно з волокнами колагену відповідають за цілісність стінок капілярів і, таким чином, зменшують проникність судин.
Фармакокінетика. Після застосування кислота ацетилсаліцилова перетворюється в основний метаболіт - саліцилову кислоту. Всмоктування ацетилсаліцилової та саліцилової кислот у травному тракті відбувається швидко і повністю. Максимальний рівень концентрації в плазмі крові досягається через 10-20 хвилин (кислота ацетилсаліцилова) або 45 - 120 хвилин (загальний рівень саліцилатів). Ступінь зв’язування кислот білками плазми залежить від концентрації, він становить 49 - 70% для кислоти ацетилсаліцилової і 66 - 98% - для саліцилової. 50% введеної дози препарату метаболізується при первинному проходженні через печінку. Метаболітами ацетилсаліцилової та саліцилової кислот є гліцинкон’югат кислоти саліцилової, гентизинова кислота та її гліцинкон’югат. Препарат виводиться із організму у вигляді метаболітів, переважно нирками. Період напіввиведення кислоти ацетилсаліцилової становить 20 хвилин. Період напіввиведення кислоти саліцилової збільшується пропорційно прийнятій дозі препарату і становить 2, 4 і 20 годин для доз 0,5 г, 1 г і 5 г відповідно. Препарат проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, а також визначається в грудному молоці і синовіальній рідині.
Після перорального застосування кислота аскорбінова абсорбується в кишечнику людини Na+- залежною активною транспортною системою, найбільш активно в проксимальному кишечнику.
Абсорбція не пропорційна дозі. При підвищенні добової оральної дози кислоти аскорбінової її концентрація в плазмі і інших рідинах організму не підвищується пропорційно, а має тенденцію наближатися до верхньої межи.
Кислота аскорбінова фільтрується крізь клубочки і реадсорбується проксимальними канальцями під дією Na+ залежного процесу. Розподіляється по всіх клітинах організму і виводиться із сечею у незміненому вигляді або у вигляді основних метаболітів: оксалатів і дікетогулонової кислоти.
Показання для застосування. Больові синдроми слабкої та середньої інтенсивності різноманітного генезу (у тому числі - запального); гарячкові стани.
Спосіб застосування та дози Аспирин С табл. шип. №10. Аспірин®С приймають перорально. Шипучі таблетки розчиняють у половині склянки води безпосередньо перед прийомом.
Дорослі.
1 - 2 шипучих таблетки як одноразова доза. Повторний прийом можливий через 4-8 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 таблеток.
Діти. Рекомендована добова доза кислоти ацетилсаліцилової для дітей старше 1 року - 60 мг/кг маси тіла, які рекомендується давати в 4-6 прийомів, 15 мг/кг маси тіла кожні 6 годин або 10 мг/ кг маси тіла кожні 4 години.
1-4 роки: 100 мг – 200 мг кислоти ацетилсаліцилової як одноразова доза (¼ - ½ таблетки або ¼ - ½ розчину з одної цілої таблетки);
5-9 років: 200 мг – 400 мг кислоти ацетилсаліцилової як одноразова доза (½ таблетки – 1 таблетка або ½ розчину – розчин цілої таблетки).
Для дітей старше 9 років разова доза становить 400 мг (1 таблетка), добова -1-3 таблетки. Разову дозу при необхідності можна приймати 3 рази на добу (по 1 таблетці) з інтервалом 4-8 годин.
Дітям і підліткам із захворюваннями, що супроводжуються гіпертермією, призначають Аспірин®С, тільки тоді, коли інші препарати є неефективними, тому що існує ймовірність виникнення синдрому Рея,одною з ознак якого є блювання ,що не припиняється протягом тривалого часу.
Для хворих із супутніми порушеннями функції печінки або нирок необхідно знизити дозу препарату або збільшити інтервал між прийомами.
Побічна дія. Найчастіші побічні ефекти - нудота, анорексія, біль в епігастральній ділянці. В окремих випадках, особливо при частому і тривалому застосуванні препарату, можлива поява ерозивно-виразкових уражень травного тракту, іноді усклад Аспирин С табл. шип. №10нених прихованою або клінічно вираженою (мелена) кровотечею. Дуже рідко відмічався розвиток тромбоцитопенії, анемії (внаслідок прихованої кровотечі з травного тракту), алергічних реакцій у вигляді шкірного висипу або бронхоспазму (особливо у хворих на бронхіальну астму).
Протипоказання.
Активна пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки;
геморагічний діатез, підвищена схильність до кровотеч;
підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або будь-якого компонента препарату;
хронічна астма, спричинена застосуванням саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ);
виражена ниркова недостатність;
виражена печінкова недостатність;
III триместр вагітності.
Передозування. Передозування небезпечно для хворих літнього віку та дітей, оскільки може призвести до їх смерті.
Симптоми: при інтоксикації легкого ступеня можливі нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, а також (особливо у дітей і хворих літнього віку) відчуття шуму у вухах, запаморочення, зниження гостроти зору і слуху.
При значному передозуванні відзначаються порушення мислення, сплутаність свідомості, сонливість, колапс, тремор, задишка, ядуха, зневоднення, гіпертермія, кома, лужна реакція сечі, метаболічний ацидоз, дихальний алкалоз, порушення вуглеводного обміну. Летальна доза кислоти ацетилсаліцилової для дорослих перевищує 10 г, для дітей - більше 3 г.
Лікування:
негайна госпіталізація;
промивання шлунка, застосування активованого вугілля, перевірка кислотно-лужного балансу;
залежно від стану кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу проводять інфузійне введення розчинів натрію гідрокарбонату, натрію цитрату і натрію лактату;
при рН сечі від 7,5 до 8,0 і вмісту саліцилатів у плазмі більше 500 мг/л (для дорослих) або 300 мг/л (для дітей) застосовують інтенсивну терапію лужними діуретиками;
при серйозних отруєннях показаний гемодіаліз;
поповнення втрати рідини;
симптоматичне лікування.
Особливості застосування.
Спеціальні попередження і застережні заходи.
Дітям і підліткам із захворюваннями, що супроводжуються гіпертермією, призначають Аспірин®С, тільки тоді, коли інші препарати є неефективними, тому що існує ймовірність виникнення синдрому Рея,одною з ознак якого є блювання , що не припиняється протягом тривалого часу.
Аспірин®С застосовують з обережністю, при:
одночасному лікуванні антикоагулянтами;
хронічних виразках шлунково-кишкового тракту, включаючи хронічні чи рекурентні виразкові хвороби або хронічні шлунково-кишкові кровотечі;
порушеннях функцій нирок і/або печінки;
підвищеній чутливості до НПЗЗ;
гострій респіраторній вірусній інфекції (ГРВІ), яка може спричинити розвиток синдрому Рея.
У пацієнтів, які мають алергічні захворювання, у тому числі бронхіальну астму, алергічний риніт, кропив’янку, шкірний свербіж, набряк слизової оболонки і поліпоз носа, а також при їх поєднанні з хронічними інфекціями дихальних шляхів і у хворих з підвищеною чутливістю до НПЗЗ на фоні лікування Аспірином®С можливий розвиток нападів бронхіальної астми.
При хірургічних операціях (включаючи стоматологічні) застосування препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити ймовірність посилення кровотечі, тому їх слід застосовувати тільки після попередньої консультації з лікарем.
При застосуванні малих доз ацетилсаліцилова кислота може знижувати виведення сечової кислоти. Це може призвести до виникнення подагри у пацієнтів, які мають знижене виведення сечової кислоти.
Вагітність і лактація. Аспірин®С може застосовуватися в період вагітності тільки в тому випадку, коли інші лікарські засоби неефективні.
Слід враховувати, що прийом саліцилатів у І триместрі вагітності в багатьох епідеміологічних дослідженнях пов’язують з підвищеним ризиком розвитку каліцтв (вовча паща, вади серця). Проте при застосуванні препарату в звичайних терапевтичних дозах цей ризик невеликий: дослідження, проведене на 32 000 парах “мати - дитина", не виявило зв’язку між застосуванням ацетилсаліцилової кислоти і розвитком підвищеної кількості каліцтв. У III триместрі вагітності прийом саліцилатів може призвести до переношування вагітності та послаблення пологових переймів.
У період лактації груддю при застосуванні препарату в середніх дозах переривання грудного вигодовування, як правило, не потрібно. При застосуванні препарату у високих дозах слід вирішити питання щодо припинення годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Аспірину®С та антикоагулянтів підвищується ризик розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні Аспірину®С і нестероїдних протизапальних засобів посилюються терапевтичні та побічні ефекти останніх. На фоні лікування Аспірином®С збільшується побічна дія метотрексату.
При одночасному застосуванні Аспірину®С і пероральних антидіабетичних препаратів групи похідних сульфонілсечовини посилюється гіпоглікемічний ефект останніх. При одночасному застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі. Аспірин®С послаблює дію спіронолактону, фуросеміду, антигіпертензивних препаратів і засобів, що сприяють виведенню сечової кислоти. Застосування антацидних препаратів на фоні лікування Аспірином® С (особливо в дозах, що перевищують 3 г кислоти ацетилсаліцилової для дорослих і 1,5 г – для дітей) може спричинити зниження високого сталого рівня саліцилатів у крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.
Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
