ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату
КЕСТИН®
(КЕSTIN®)
Склад лікарського засобу:
діюча речовина: 1 таблетка містить ебастину 10 мг або 20 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікроіонізована, крохмаль кукурудзяний попередньо желатинізований, лактози моногідрат, натрію карбоксиметилцелюлоза із сітчастою структурою, магнію стеарат;
оболонка: гідроксиметилцелюлоза, макрогол, титану діоксид.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з рискою і маркуванням „Е 10” (для таблеток по 10 мг), „Е 20” (для таблеток по 20 мг).
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТС R06AX22
Фармакологічні властивості. Кестин® блокатор Н1- гістамінових рецепторів тривалої дії. Попереджує індуковані гістаміном спазми гладкої мускулатури та підвищеної судинної проникливості. Після прийому внутрішньо значна протиалергічна дія розпочинається через 1 годину і триває протягом 48 годин. Після п’ятиденного курсу лікування Кестином® антигістамінна активність зберігається протягом 72 годин за рахунок дії активних метаболітів.
Препарат не має антихолінергічної активності, не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, не чинить седативної дії.
Після прийому внутрішньо швидко всмоктується і майже повністю метаболізується в печінці, перетворюючись в активний метаболіт каребастин. Після одноразового застосування 10 мг препарату максимальна концентрація каребастину в плазмі досягається через 2,6 – 4 години і становить
80-100 нг/мл. При щоденному прийомі препарату концентрація досягається через
3 – 5 днів і становить 130-160 нг/мл.
Зв’язок з білками плазми ебастину і каребастину – більше 95 %.
Період напіввиведення каребастину становить від 15 до 19 годин. 66% препарату виводиться у вигляді кон’югатів з сечею.
У пацієнтів літнього віку фармакокінетичні показники суттєво не змінюються.
При нирковій недостатності період напіввиведення підвищується до 23 – 26 годин, а при печінковій недостатності – до 27 годин.
Показання для застосування. Симптоматичне лікування алергічних ринітів
(сезонних та/або цілорічних), що пов’язані або ні з алергічними кон’юнктивітами, хронічною ідеопатичною уртикарією та алергічними дерматитами.
Протипоказання. Не слід застосовувати препарат:
- у період вагітності та годування груддю;
- при підвищеній чутливості до компонентів препарату;
- хворим з тяжким ступенем печінкової недостатності (у дозі 20 мг);
- дітям віком до 12 років.
Особливі застереження. З особливим застереженням необхідно застосовувати препарат у пацієнтів з пролонгованим QT синдромом, гіпокаліємією, при сумісному лікуванні з іншими лікарськими засобами, що поширюють QT інтервал або інгібують СYP3A4 ензим (наприклад, азольні протигрибкові та макроліди).
Застосування у період вагітності або годування груддю. Безпека застосування Кестину ® у вагітних жінок не досліджена, тому приймати препарат під час вагітності не рекомендується. Не рекомендується також приймати препарат в період годування груддю, оскільки виділення ебастину в грудне молоко не вивчене.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Не впливає.
Діти. Не застосовувати дітям віком до 12 років.
Спосіб застосування та дози. При алергічному риніті Кестин® дорослим та дітям старше 12 років призначають по 10 мг (1 таблетка по 10 мг) на добу;
при вираженій симптоматиці - по 20 мг (1 таблетка по 20 мг) на добу.
Препарат приймають незалежно від прийому їжі.
Середня тривалість курсу становить 5-7 днів. Подовження або припинення лікування визначається лікарем індивідуально.
Передозування. Передозування малоймовірне. Спеціального антидоту немає. У випадку передозування рекомендується промивання шлунка, медичне спостереження за життєво важливими функціями (ЕКГ), симптоматичне лікування.
Побічні ефекти. Головний біль, сухість у роті; дуже рідко –абдомінальні болі, диспепсія, епістаксис, риніти, синуси нудота, безсоння.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Не рекомендується призначати препарат одночасно з кетоконазолом та еритроміцином. Кестин® не взаємодіє з теофіліном, непрямими антикоагулянтами, циметидином, діазепамом, етанолом та препаратами, які містять етанол. Засіб може підвищувати дію інших антигістамінних препаратів.
Термін придатності. Таблетки по 10 мг - 3 роки; таблетки по 20 мг - 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 °С в захищеному від світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці.
