ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЗОДАК
(ZODAC®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: cetirizine dihydrochloride; (+-)-2-[2-[4[(4-хлорофеніл)фенілметил]піперазин-1-іл]етокси] кислоти оцтової дигідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості:
склад: 5 мл сиропу містять цетиризину дигідрохлориду 5 мг;
допоміжні речовини: метилпарабен, пропілпарабен, гліцерин (85 %), пропіленгліколь, сироп сорбітовий, натрію сахарин, натрію ацетат, кислота оцтова, ароматизатор банановий, вода очищена.
Форма випуску. Сироп.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТС R06AE07.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цетиризин – антигістамінний засіб II генерації з пролонгованою дією. Селективний інгібітор периферичних Н1-рецепторів, не чинить значущого антихолінергічного та антисеротонінового ефекту. У терапевтичних дозах препарат практично не має седативної активності і не викликає сонливості. Цетиризин впливає на ранню гістамінзалежну стадію алергічних реакцій і на пізню клітинну стадію, пригнічує вивільнення гістаміну із жирових клітин та базофільних лейкоцитів, зменшує міграцію запальних клітин, в першу чергу – еозинофілів.
Фармакокінетика. Цетіризин у діапазоні від 5 до 60 мг демонструє лінійну кінетику. Кінцевий період напіввиведення становить, приблизно, 10 годин, і явний об’єм розподілу становить 0,50 л/кг. Після застосування щоденних доз 10 мг протягом 10 днів не спостерігалось ніякої акумуляції цетиризину. Максимальна плазматична концентрація у стабільному стані становить 300 нг/мл і досягається протягом 1,0 ± 0,5 год. Цетиризин зв’язується з протеїнами плазми у кількості 93 ± 0,3 %. Цетиризин не впливає на зв’язування варфарина протеїнами плазми.
При “першому проході” цетиризин не підлягає активному метаболізму. Близько 2/3 речовини виділяється з сечею у незміненому стані. У волонтерів дезінтеграція фармакокінетичних параметрів, таких як пікове значення та площа під кривою є унімодальними. У дорослих чоловіків з білою та чорною шкірою не було зареєстровано ніякої різниці у кінетиці цетиризину.
Прийом їжі не впливає на об’єм абсорбції цетиризину, проте швидкість абсорбції знижується. Біологічна доступність цетиризину є однаковою для крапель, сиропу та таблеток.
Показання для застосування. Симптоматичне лікування сезонного алергійного риніту та алергійного риніту, що триває цілий рік, такого як виділення з носа, свербіж у носі та чхання, а також інших симптомів, пов’язаних з алергійним кон’юнктивітом. Зодак також призначений для лікуванні різних типів свербежу та кропив’янки, включаючи хронічну ідіопатичну кропив’янку (кропивну лихоманку).
Спосіб застосування та дози.
Діти 1 – 2 років: 2,5 мг (1/2 мірної ложки) 2 рази на добу.
Діти 2 – 6 років: 2,5 мг (1/2 мірної ложки) 2 рази на добу вранці та ввечері або 5 мг (1 мірна ложка
Діти 6 – 12 років: 5 мг (1 мірна ложка) 2 рази на добу вранці та ввечері або 10 мг (2 мірні ложки
Діти старше 12 років, підлітки та дорослі: 10 мг (2 мірні ложки
Дози вимірюються за допомогою мірної ложки з поділом 1/4 (1,25 мл) та 1/2 (2,5 мл); ложка вміщує 5 мл сиропу.
Пацієнти похилого віку: за умови нормальної функції нирок, за наявними даними немає потреби знижувати дозу у пацієнтів похилого віку.
Пацієнти з помірними або серйозними розладами функції нирок: інтервали між дозами слід встановлювати індивідуально, залежно від стану функції нирок. Слід звернутися до таблиці, наведеної нижче, та скоригувати дозу відповідно до наведеної інформації. Для того, щоб скористатися таблицею, необхідно провести оцінку кліренсу креатиніну пацієнта (CLкр) у мл/хв. Значення CLкр (мл/хв) можна визначити на основі визначеного креатиніну сироватки (мг/дл), за допомогою наступної формули:
| CLкр = [140 – вік (в роках)] x маса (кг) . 72 x креатинін у сироватці (мг/дл) | (x 0,85 для жінок) |
Коригування дозування для дорослих пацієнтів з порушеною функцією нирок:
| Група | Кліренс креатиніну (мл/хв) | Дозування та частота |
| Норма | ≥ 80 | 10 мг раз на день |
| Незначний розлад | 50 – 79 | 10 мг раз на день |
| Помірний розлад | 30 – 49 | 5 мг раз на день |
| Серйозний розлад | < 30 | 10 мг раз у 2 дні |
| Кінцева стадія хвороби нирок – пацієнти, які підлягають діалізу | < 10 | Протипоказано |
Для дітей, які страждають на ниркові розлади, дозування слід підбирати індивідуально, враховуючи значення кліренсу нирок для кожного пацієнта та його ваги.
Пацієнти з ураженнями печінки: для пацієнтів, які страждають лише на ураження печінки, немає потреби коригувати дозування.
Пацієнти з ураженням печінки та нирковими розладами:
Побічна дія. На противагу попереднім анатагоністам H1-рецепторів, цетиризин меншою мірою проникає до центральної нервової системи (ЦНС), що дає помітно нижчий седативний ефект. Клінічні дослідження вказують, що при рекомендованих дозах побічні ефекти цетиризину по відношенню до ЦНС є помірними, включаючи сонливість, втому, запаморочення та головний біль. У деяких випадках були повідомлення про парадоксальну стимуляцію ЦНС.
Хоча цетиризин є селективним антагоністом периферійних H1-рецепторів, і не виявляє вираженої антихолінергічної дії, були повідомлення про нечасті випадки затруднення сечовипускання, розлади очної акомодації та почуття сухості у роті.
Були повідомлення про випадки аномальної печінкової функції з підвищенням рівня печінкових ферментів, які супроводжував підвищений рівень білірубіна. У більшості випадків ці симптоми зникали після припинення лікування.
Протипоказання. Гіперчутливість до цетиризину або допоміжних компонентів, або
Передозування. С
Негативні симптоми, про які повідомлялось після прийому пяти рекомендованих щоденних доз: замішання, діарея, запаморочення, втома, головний біль, нудота, розширення зіниць, свербіж, нервозність, седація, сонливість, ступор, тахікардія, тремор і затримка сечовиділення.
Лікування: специфічний антидот для цетиризину не відомий. У випадку передозування рекомендується симптоматична або підтримуюча терапія. Після прийому препарату слід якомога швидше застосувати промивання шлунку.
Цетиризин не ефективно видаляється за допомогою діалізу.
Особливості застосування. У 5 мл сиропу міститься 0,12 г цукру.
При терапевтичних дозах не було продемонстровано клінічно значущої взаємодії з алкоголем (при концентрації алкоголю в крові 0,5 г/л). Проте вживання спиртних напоїв під час лікування не рекомендується.
Зодак не чинить седативної дії, характерної для багатьох інших антигістамінних засобів. Проте не слід перевищувати рекомендованої дози особам, які займаються діяльністю, що вимагає високої швидкості психічних та фізичних реакцій, прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин, робота на висоті тощо).
Пацієнти, які збираються сідати за кермо, брати участь у потенційно небезпечній діяльності або оперувати механізмами не повинні перевищувати рекомендовану дозу та повинні враховувати реакцію власного організму на даний препарат.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фармакокінетичні дослідження не виявили ніякої взаємодії для цетиризину з псевдоефідрином, циметидіном, кетоконазолом, еритроміцином та азитроміцином. У дослідженні з повторними дозами теофіліну (400 мг раз на день) та цетиризином реєстрували незначне (16 %) зниження кліренсу цетиризину, в той час як при одночасному застосуванні цетиризину елімінація теофіліну не змінювалась.
Дослідження цетиризину та циметидіну, гліпізиду, діазепаму та псевдоефедрину не виявили жодних несприятливих фармакодинамічних взаємодій.
Дослідження з цетиризином та азітроміцином, еритроміцином, кетоконазолом, теофіліном та псевдоефедрином не виявили жодних несприятливих клінічних взаємодій. Зокрема, одночасне застосування разом з макролідами або кетоконазолом ніколи не призводило до клінічно значущих змін ЕКГ.
Прийом їжі не знижує об’єм абсорбції цетиризину, проте знижується швидкість абсорбції.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.
