І Н С Т Р У К Ц І Я для медичного застосування препарату
АЛФАСТ®
(ALFAST)
Склад лікарського засобу.
Діюча речовина: fexofenadine;
1 таблетка містить фексофенадину гідрохлориду 120 мг або 180 мг;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, повідон, тальк очищений, магнію стеарат, натрію кроскамерлоза, кремнію діоксид колоїдний.
Оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, тальк очищений, титану діоксид, поліетиленгліколь 6000, заліза оксид червоний.
Лікарcька форма.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Світло-цегляно-червоні, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, гладенькі з обох боків (120 мг) або червоно-коричневі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою з розподільчою рискою з одного боку та гладенькі - з іншого (180 мг).
Фармакотерапевтична група.
Антигістамінні засоби для системного застосування. Фексофенадин.
Код АТС R06AX26.
Фармакологічні властивості. Алфаст® – протиалергічний засіб.
Фармакодинаміка. Фексофенадин – високоспецифічний блокатор Н1-гістамінових рецепторів, фармакологічно активний метаболіт терфенадину. Фексофенадин пригнічує вивільнення гістаміну з опасистих клітин. Препарат не чинить антихолінергічну, антиадренергічну та седативну дію, не пригнічує центральну нервову систему. Атигістамінна дія препарату проявляється через 1 годину, досягає максимуму через 6 годин і триває протягом 24 годин. Після 28 днів прийому звикання не спостерігається. При повторному застосуванні не спостерігається кумуляції, не розвивається толерантність. При прийомі внутрішньо в дозах до 130 мг ефективність препарату дозозалежна, при прийомі в дозі 120 мг ефект зберігається протягом 24 годин. Після прийому фексофенадину не спостерігається змін інтервалу QT на електрокардіограмі.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо фексофенадин швидко абсорбується з травної системи, максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 1-3 години. Середнє значення максимальної концентрації після прийому в дозі 180 мг 1 раз на добу – 494 нг/мл, після прийому в дозі 120 мг – 427 нг/мл. Фармакокінетика фексофенадину при прийомі в дозі 120 мг 2 рази на добу має лінійний характер. Приймання в дозі 240 мг 2 рази на добу викликає дещо
більше, ніж пропорційне, збільшення (8,8 %) AUC, що свідчить про те, що при щоденному прийманні фексофенадину в дозах 40 – 240 мг фармакокінетика його практично лінійна. Не проникає крізь гематоенцефалічний бар"єр. Фексофенадин на 60-70 % зв’язується з білками плазми крові, метаболізується незначною мірою (метаболізм печінковий і непечінковий). У незміненому вигляді визначається в сечі і калі. Концентрація фексофенадину в плазмі крові зменшується біоекспоненціально з періодом напіввиведення від 11 до 15 годин після багаторазового прийому. Виводиться переважно з жовчю, до 10 % прийнятої дози виділяється із сечею у незміненому вигляді.
Показання для застосування.
Таблетки 120 мг: симптоматичне лікування сезонного алергічного риніту.
Таблетки 180 мг: симптоматичне лікування хронічної кропив’янки.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до препарату. Дитячий вік до 12 років для даного дозування. Період вагітності та годування груддю.
Особливі застереження.
Немає необхідності корекції дози Алфасту® для пацієнтів літнього віку, а також у хворих з порушеннями функції нирок та печінки.
Застосування в період вагітності та годування груддю.
Застосування Алфасту® в період вагітності протипоказане. Алфаст® проникає в грудне молоко, тому при застосуванні препарату слід припинити годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом та іншими механізмами.
Під час застосування препарату слід утримуватись від керування автотранспортом та виконання роботи, що потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Діти.
Застосовують у даному дозуванні дітям віком старше 12 років.
Спосіб застосування та дози.
Алфаст® приймають внутрішньо незалежно від прийому їжі. Дорослим і дітям старше 12 років призначають по 120 мг при сезонному алергічному риніті та по 180 мг - при хронічній кропив’янці, 1 раз на добу. Тривалість лікування - 2 – 3 тижні.
Передозування.
При передозуванні спостерігаються сонливість, запаморочення, підвищена втомлюваність, головний біль, нудота. У випадках передозування слід промити шлунок, призначити адсорбенти. Терапія симптоматична. Застосування гемодіалізу для видалення Алфасту® з крові неефективне.
Побічні ефекти.
Головний біль, сонливість, запаморочення, підвищена втомлюваність, нудота.
Частота виникнення вказаних явищ при прийманні Алфасту® аналогічна їх частоті при прийманні плацебо.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Алфаст® не біотрансформується в печінці і тому не взаємодіє з іншими препаратами, що метаболізуються мікросомальними ферментами печінки. При сумісному введенні Алфасту® та еритроміцину або кетоконазолу концентрація Алфасту® в плазмі крові збільшується у 2-3 рази, що обумовлено зростанням гастроінтестинальної абсорбції і зменшенням виведення і секреції жовчі. Ці зміни не впливають на інтервал QT на електрокардіограмі. Взаємодії між Алфастом® і омепразолом не спостерігалося. Прийом антацидних засобів, що містять алюміній або магній, за 15 хв до прийому Алфасту® призводить до зменшення його біодоступності, вірогідно, за рахунок зв’язування у травній системі. Рекомендується, щоб інтервал між прийомом Алфасту® і антацидів, що містять алюмінію або магнію гідроксид, становив 2 години.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С в сухому, захищеному від світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці.
