ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату
АЛЛЕРТЕК®
(ALLERTEC®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Cеtirizine; дигідрохлорид {2[4-[(4-хлорфеніл)фенілметил]-1 -піперазино]етокси}оцтової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, довгасті з розподільчою рискою, від білого до кремового кольору, двоопуклі з гладкою поверхнею;
склад: одна таблетка містить: цетиризину дигідрохлориду - 10 мг (0,01 г);
допоміжні речовини: лактоза, мікрокристалічна целюлоза, крохмаль кукурудзяний, крохмалю натрію глюконат, силікагель, магнію стеарат, полівінілпіролідон-25, натрію лаурилсульфат;
склад оболонки - оксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 6000.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби загальної дії. Похідні піперазину. АТС: R06А Е07.
Фармакологічні властивості. Аллертек - селективний антигістамінний засіб другого покоління, що діє на гістамінові Н1-рецептори. Антагоніст гістамінових рецепторів. Характерною рисою Аллертеку вважається його незначний вплив на інші рецептори або навіть повна відсутність впливу, зокрема він проявляє дуже незначний холінолітичний ефект, але практично не викликає клінічно значущої дії, пов’язаної з антагонізмом по відношенню до серотонінергічних, альфа-адренергічних, дофамінергічних та гістамінергічних Н2-рецепторів. Аллертек є похідним піперазину; в хімічному відношенні - це карбоксильоване похідне гідроксизину, який є його головним метаболітом.
З огляду на значні полярні властивості Аллертеку і міцного зв’язування з білками сироватки він значно гірше проникає через бар’єр кров/тканини головного мозку ніж гідроксизин. Аллертек значно менше за антигістамінні засоби першого покоління пригнічує центральну нервову систему; вважається, що це значною мірою є наслідком невеликої ліпофільності препарату.
Доведено, що Аллертек проявляє дію, модулюючи чутливість клітин, які беруть участь у розвитку алергічного запального стану, зокрема, він гальмує міграцію еозинофілів іn vivo, вірогідно, шляхом пригнічення вивільнення медіаторів запалення з тучних клітин. Припускають також, що препарат чинить гальмівну дію на інші клітини, що беруть участь в запальному процесі. Аллертек головним чином застосовується для ліквідації алергічних симптомів, пов’язаних з вивільненням гістаміну.
Фармакокінетика. Аллертек швидко всмоктується з травного каналу. Максимальна концентрація виявляється в сироватці крові приблизно через 30 хвилин – 1 годину після перорального застосування. Приймання натще призводить до всмоктування приблизно 70 % прийнятої дози.
Максимальна дія препарату розвивається приблизно через 4–8 год. після його застосування і продовжується до 24 годин. Аллертек зв’язується з білками сироватки приблизно на 93 %. Період напіврозпаду в фазі розподілу становить приблизно З години. Об’єм розподілу Аллертеку складає приблизно 0,56 – 0,8 л/кг, що є показником значно нижчим, ніж у випадках застосування інших антигістамінних засобів. Об’єм розподілу у дітей визначають на рівні 0,7 л/кг.
Аллертек частково метаболізується в організмі до одного з ідентифікованих метаболітів, яким є деалкіловане похідне цетиризину. Приблизно 60% введеної дози Аллертеку виводиться з сечею протягом 24 годин. Протягом наступних 4 днів виводиться з сечею додатково 10% вказаної дози. Відзначалось, що у дітей протягом 24 годин елімінувалось тільки 40% введеної дози препарату. Приблизно 10 % дози виділяється з калом протягом 5 днів з моменту застосування препарату. Метаболіт цетиризину виводиться з калом, мабуть, потрапляючи в травний канал з жовчю. Невідомо, чи він фармакологічно активний. Період напіврозпаду Аллертеку становить приблизно 7,4 год.
При нирковій недостатності швидкість елімінації уповільнена; у хворих з ослабленою функцією цього органу від слабкого до помірного ступеня період напіврозпаду подовжується до 19 – 21 год.
Нирковий кліренс Аллертеку у людей з нормальною функцією нирок становить приблизно 70 мл/хв., при ослабленій функції нирок – 7 мл/хв., а при середньому ступені пригнічення функції – 1,5 мл/хв. Доступні дані вказують на те, що гемодіаліз не є ефективним методом елімінації Аллертеку.
Показання для застосування.
хронічний алергічний риніт;
сезонний алергічний риніт (сінний нежить);
алергічний кон’юнктивіт,
хронічна ідіопатична уртикарія.
Спосіб застосування та дози. Перорально. Дорослим: зазвичай застосовують 10 мг на добу одноразово. Дітям старшим 6 років з масою тіла до 30 кг – 5 мг на добу (1/2 таблетки) одноразово, а дітям старшим 6 років з масою тіла більше 31 кг – 10 мг на добу одноразово.
У пацієнтів з ослабленою функцією нирок і печінковою недостатністю у випадку необхідності рекомендується зменшити дозу.
Побічна дія. Під час застосування Аллертеку дуже рідко можуть спостерігатись наступні симптоми: сонливість, втомлюваність, сухість оболонки ротової порожнини, запалення горла, головний біль і запаморочення, біль у животі, кашель, пронос, кровотеча з носа, бронхоспазм, нудота і блювання.
Інколи, як симптоми надчутливості, можуть бути шкірні реакції і ангіоневротичні набряки, рідко – порушення функціональних печінкових проб (ці зміни самовільно зникають після підміни препарату).
У дітей можуть виникати парадоксальні реакції у вигляді надмірного збудження.
Перш ніж застосовувати препарат, необхідно перевірити термін його придатності, вказаний на етикетці.
Протипоказання. Надчутливість до компонентів препарату чи гідроксизину.
Передозування. Симптомом передозування препарату може бути сонливість або симптоми, вказані в розділі “Побічна дія". У разі значного передозування необхідно звернутися до лікаря.
Особливі умови. Слід з обережністю застосовувати у разі одночасного прийому деяких засобів, що пригнічують центральну нервову систему. У пацієнтів з ослабленою функцією нирок і печінковою недостатністю у разі необхідності рекомендується зменшити дозу. Застосування Аллертеку одночасно з засобами, що виявляють ототоксичну дію, наприклад гентаміцином, може маскувати такі симптоми ототоксичності, як шум у вухах і запаморочення.
Препарат слід відмінити на декілька днів перед запланованим виконанням шкірних проб.
Препарат можна призначати під час вагітності лише у разі абсолютної необхідності.
Не слід застосовувати його у жінок в період лактації.
Слід з обережністю застосовувати під час керування транспортними засобами і роботи з механізмами, з огляду на можливу появу у чутливих людей сонливості або втоми.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дослідження не показали взаємодії Аллертеку у разі одночасного застосування його з псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином або діазепамом. Аллертек, що приймається з великою кількістю алкоголю (концентрація в крові більше 0,8 проміле), може викликати гальмівну дію на центральну нервову систему.
Відзначали незначне уповільнення виведення Аллертеку з організму у разі одночасного застосування препарату з теофіліном в дозі 400 мг на добу.
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (15 - 25°С), захищати від світла і вологи. Термін придатності - 4 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
