ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату
Ацикловір 200 СТАДА®
(Acyclovir 200 STADA®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: aciclovir, 2-аміно-1,9-дигідро-9-[(2-гідроксіетокси)метил]-6H-пурин-6-он;
основні фізико-хімічні властивості: білі круглі, двоопуклі таблетки з відтиском “VS1”, діаметром 10 мм і висотою 3,8 ± 0,2 мм;
cклад: 1 таблетка містить ацикловіру 200 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, кополівідон, натрію крохмальгліколят.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування.
Код АТС J05AB01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка Ацикловір – противірусний препарат, особливо ефективний проти вірусів простого герпесу (Herpes simplex) і оперізувального лишая (Varicella zoster). Схожість структур ацикловіру і дезоксигуанідину дозволяє ацикловіру взаємодіяти з вірусними ферментами, що приводить до переривання розмноження вірусу. Після проникнення ацикловіру в уражену герпесом клітину під впливом тимідинкінази, яка виділяється вірусом, ацикловір перетворюється в ацикловір-монофосфат, який ферментами клітини-хазяїна перетворюється в ацикловір-дифосфат, а потім в активну форму ацикловір-трифосфат, який і блокує розповсюдження вірусної ДНК. Вибірково діє на синтез вірусної ДНК. На реплікацю ДНК клітини-хазяїна (клітини людини) ацикловір-трифосфат практично не впливає.
Специфічність і висока селективність дії зумовлені переважним його накопиченням у клітинах, уражених вірусом герпесу. Має високу активність відносно вірусу простого герпесу І та ІІ типу; вірусу, який спричиняє вітряну віспу і оперізувальний лишай; вірусу Епштейна-Барра. Має помірну активність по відношенню до цитомегаловірусів. При герпесі попереджує виникнення нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації і вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірок, знижує біль у гострій фазі оперізувального герпесу. Має імуностимулюючу дію.
Фармакокінетика. Після перорального застосування частково всмоктується в кишковому тракті, через низьку ліпофільність абсорбція після перорального застосування 200 мг - близько 20%, при цьому утворюються дозозалежні концентрації, достатні для ефективного лікування вірусних захворювань. Максимальна концентрація після перорального застосування на добу 200 мг – 0,7 мкг/мл, мінімальна – 0,4 мкг/мл. Пік максимальної концентрації досягається за 1,5 – 2 год. Проникає крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар’єр, виділяється з грудним молоком. Добре проникає в органи і тканини, концентрація в спиномозковій рідині – 50% від рівня у
крові. Після перорального прийому 1 г на добу концентрація в грудному молоці – 60-410 % від його концентрації у плазмі (в організм дитини з грудним молоком ацикловір потрапляє в дозі 0,3 мг/кг на добу). Зв’язок з білками плазми – 9-33%. Метаболізується в печінці з утворенням метаболіту 9-карбоксиметоксиметилгуаніну. Виводиться нирками в незміненому стані, шляхом клубочкової і канальцевої секреції, у вигляді метаболіту - 10-15%. Швидкість виведення з віком уповільнюється, а період напіввиведення активної речовини збільшується. У хворих з тяжкою нирковою недостатністю період напіввиведення – 20 год, при гемодіалізі – 5-7 год (при цьому концентрація ацикловіру в плазмі зменшується до 60% від вихідного значення).
Показання для застосування.
Інфекції простого герпесу, генітальний герпес на шкірі та слизових оболонках (найчастіше - рецидивний генітальний герпес).
Для профілактики рецидиву показаний дорослим з ускладненими формами частих генітальних вірусних інфекцій.
Для лікування вітряної віспи і оперізувального лишая.
Спосіб застосування та дози.
При лікуванні простого герпесу шкіри і слизових оболонок призначають по 200 мг 5 разів на добу кожні 4 год, за винятком періоду нічного сну. Курс лікування – 5 днів, за необхідності може бути продовжений. При вираженому імунодефіциті (у тому числі після трансплантації кісткового мозку або при порушенні всмоктування із кишечнику) призначають по 400 мг 5 разів на добу. Лікування необхідно починати якомога раніше після виникнення інфекції. Для профілактики рецидивів простого герпесу пацієнтам з нормальним імунним статусом призначають по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 год або 400 мг 2 рази на добу кожні 12 год. При рецидивах розпочинають лікування у продромальний період або при появі перших елементів висипу. Терапію слід періодично переривати через 6 – 12 місяців (для виявлення можливих змін протягом захворювання). Для профілактики рецидивів простого герпесу пацієнтам з імунодефіцитом призначають по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 год. У випадку вираженого імунодефіциту (після трансплантації кісткового мозку або при порушенні всмоктування із кишечнику) – 400 мг 5 разів на добу. Тривалість профілактичного курсу терапії визначається тривалістю періоду, коли існує ризик інфікування. Дітям від 2 років призначають такі ж дози, як і дорослим. Для лікування первинної генітальної герпетичної інфекції призначають по 200 мг 5 разів на добу протягом 5 – 10 днів, при рецидиві - 200 мг 5 разів на добу протягом 5 днів. Для профілактики – 200 мг 4 рази на добу або 400 мг 2 рази на добу протягом 6 – 12 місяців; на фоні вираженого імунодефіциту - по 400 мг 4 рази на добу (лікування продовжують доти, доки існує загроза ризику). Для лікування вітряної віспи і оперізувального лишая призначають внутрішньо по 800 мг 5 разів на добу кожні 4 год, за винятком періоду нічного сну. Курс лікування – 7 днів. Дітям старше 6 років – по 800 мг 4 рази на добу; 2 – 6 років – по 400 мг 4 рази на добу. Більш точну дозу можна визначати із розрахунку 20 мг/кг, але не більше 800 мг 4 рази на добу. Курс лікування – 5 днів.
У пацієнтів з порушенням функції нирок: при лікуванні і профілактиці інфекцій, викликаних простим герпесом, у хворих із Сl креатиніна <10 мл/хв дозування варто
знизити до 200 мг 2 рази в добу із 12-годинними інтервалами;
при лікуванні інфекцій, викликаних оперизувальнім лишаєм, у хворих з Cl креатиніна <10 мл/хв рекомендується знизити дозування до 800 мг 2 рази в добу із 12-годинними інтервалами; при Cl креатиніна до 25 мл/хв призначається по 800 мг 3 рази в добу із 8-ми годинними інтервалами.
Побічна дія.
При застосуванні препарату можуть спостерігатися висипання на шкірі, шлунково-кишкові розлади, такі як нудота, блювання, абдомінальний біль, запори і діарея, головний
біль, стомлюваність, запаморочення, галюцинації, гіпербілірубінемія. Всі ці симптоми зникають після припинення терапії ацикловіром.
Протипоказання.
Дитячий вік до 2 років.
Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування.
Максимальна доза ацикловіру 5 г, прийнята за один раз, не провокує інтоксикацію або прояви передозування. Але пацієнти, які прийняли дозу, що перевищує 5 г, повинні бути ретельно обстежені на наявність ознак інтоксикації.
Особливості застосування.
Пацієнтам зі зниженим імунітетом (при ВІЛ/СНІД або після трансплантації кісткового мозку) на фоні застосування крему ацикловіру, слід призначати системне застосування препарату, як і у випадку тяжкого і рецидивного перебігу герпесвірусної інфекції. Довготривале або повторне лікування ацикловіром хворих зі зниженим імунітетом може спричинити появу штамів вірусів, нечутливих до його дії. У більшості виділених штамів вірусів, нечутливих до ацикловіру, знаходиться відносна нестача вірусної тимідинкінази; були виділені штами зі зміненою тимідинкіназою або зі зміненою ДНК-полімеразою. In-vitro дія ацикловіру на ізольовані штами вірусу простого герпесу може спричинювати появу менш чутливих штамів.
Застосування ацикловіру в період вагітності показано у тих випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
У ході терапії високими пероральними дозами препарату слід забезпечити достатнє надходження рідини в організм пацієнта.
У період терапії ацикловіром слід припинити годування груддю.
У випадках порушення видільної функції нирок і особам похилого віку дозу зменшують з урахуванням кліренсу креатиніну.
У разі виникнення алергічних реакцій препарат слід відмінити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Пробенецид зменшує виведення ацикловіру на 30%, що спричинює збільшення часу напіввиведення ацикловіру.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25оС.
Термін придатності - 5 років.
