ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату
ЗАДІТЕН
(Zaditen®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ketotifen; (4-(1-метил-4-піперидиліден)-4Н-бензо[4,5]циклогепта-[1,2-b]тіофен-10[9Н]-оне-гідро фумарат;
основні фізико-хімічні властивості: сироп із запахом банана;
склад: 5 мл сиропу містить 1 мг кетотифену (у формі гідро фумарату);
допоміжні речовини: кислота фумарова, ароматизатор банановий, пропіл парагідроксибензоат (натрієва сіль), метил парагідроксибензоат (натрієва сіль), кислота лимонна, натрію гідрофосфат, сироп глюкози гідрогенізований, вода демінералізована.
Форма випуску. Сироп.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТС R06A X17.
Фармакологічні властивості. Кетотифен пригнічує дію деяких ендогенних речовин, які є медіаторами запалення і, у такий спосіб, виявляє протизапальну дію. Кетотифен не є бронходилататором.
Лабораторні експериментальні дослідження виявили низку властивостей кетотифену, що можуть відігравати роль у реалізації його протиастматичної дії:
пригнічення вивільнення медіаторів алергії, таких як гістамін і лейкотрієни;
пригнічення первинного впливу антигену на еозинофіли (завдяки участі рекомбінантних цитокінів людини) і, отже, пригнічення надходження еозинофілів у ділянки запалення;
пригнічення розвитку гіперреактивності дихальних шляхів, пов’язаної з активацією тромбоцитів під впливом ФАТ (фактора активації тромбоцитів) або спричиненої нейрогенною активацією внаслідок застосування симпатоміметика або контакту з алергеном.
Кетотифен - сильнодіючий протиалергічний препарат, що має властивості неконкурентної блокади гістамінових Н1-рецепторів. Таким чином, кетотифен можна також застосовувати замість класичних блокаторів гістамінових Н1-рецепторів.
Фармакокінетика.
Всмоктування та біодоступність. Після прийому внутрішньо Задітен всмоктується практично повністю. Біодоступність становить приблизно 50%, що пов"язано з метаболізмом при “першому проходженні” через печінку. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі - 2 - 4 год.
Розподіл. Зв’язування з білками плазми - 75%.
Метаболізм. Головним метаболітом є кетотифен-N-глюкуронід, який практично не має фармакологічної активності.
Характер метаболізму кетотифену у дітей такий самий, як і в дорослих, однак, кліренс вищий. Тому дітям віком старше 3 років потрібна така ж доза, як і дорослим.
Виведення. Виведення препарату з організму відбувається у дві фази: коротша фаза має період напіввиведення 3 - 5 год; довша фаза - 21 год. Протягом 48 год з сечею виводиться основна частина прийнятої разової дози: 1% - у незміненому вигляді і 60 - 70% - у вигляді метаболітів.
Вплив їжі. Приймання їжі не впливає на біодоступність Задітену незалежно від лікарської форми.
Показання для застосування.
Тривала профілактика:
бронхіальної астми (всі форми, включаючи змішану);
алергічного бронхіту;
астматичних симптомів при сінній пропасниці.
Профілактика і лікування полісистемних алергічних захворювань:
гострої і хронічної кропив’янки;
атопічного дерматиту;
алергічного риніту та кон’юнктивіту.
Спосіб застосування і дози.
Дітям віком від 6 місяців до 3 років призначають сироп у разовій дозі 0,25 мл (0,05 мг) на 1 кг маси тіла; кратність призначення - 2 рази на добу (вранці та ввечері). Наприклад, дитина з масою тіла 10 кг може отримувати по 2,5 мл (1/2 чайної ложки) сиропу вранці та ввечері.
Дітям старше 3 років призначають по 5 мл (1 чайна ложка) сиропу 2 рази на добу (з уранішнім і вечірнім прийомами їжі).
Супутнє застосування бронходилататорів
У випадку одночасного застосування Задітену і бронходилататорів можна зменшити частоту призначення останніх.
У разі необхідності відміни Задітену це слід робити поступово протягом 2 - 4 тижнів, причому в цей період можливий рецидив симптомів астми.
Клінічні спостереження відповідають фармакокінетичним даним і показують, що для одержання оптимальних результатів лікування дітям можуть знадобитися і вищі дози (в мг/кг маси тіла) порівняно з дорослими. Переносимість вищих доз така ж, як і малих доз.
Застосування в осіб похилого віку.
Досвід застосування Задітену свідчить про те, що для осіб похилого віку будь-яких особливих рекомендацій не потрібно.
Побічна дія. На початку лікування можлива седативна дія, рідше - сухість у роті і легке запаморочення, але, як правило, ці явища самостійно минають при продовженні лікування. Іноді, особливо у дітей, відзначалися симптоми подразнення ЦНС, такі як збудження, підвищена роздратованість, безсоння, підвищена збудливість. Є повідомлення про збільшення маси тіла.
Протипоказання. Підвищена чутливість до кетотифену або будь-якого іншого компонента препарату.
Передозування. Основні симптоми гострого передозування: сонливість, аж до пригнічення свідомості, сплутаність свідомості і дезорієнтація; тахікардія і артеріальна гіпотензія; особливо у дітей - підвищена збудливість, судоми; оборотна кома.
Лікування симптоматичне. Якщо препарат прийнятий нещодавно, показане промивання шлунка. Може виявитися корисним призначення активованого вугілля. При необхідності проводиться симптоматичне лікування і моніторування функціональних параметрів серцево-судинної системи. У випадку збудження і судом призначають барбітурати короткої дії або бензодіазепіни.
Особливості застосування. На початку тривалого лікування Задітеном не слід одразу відміняти протиастматичні симптоматичні та профілактичні засоби, які хворий приймає. Це особливо стосується системних глюкокортикоїдів через можливу наявність надниркової недостатності у стероїдозалежних хворих. У цих випадках для відновлення нормальної гіпофізарно-надниркової відповіді на стрес може знадобитися період до 1 року.
Рідко у хворих, які отримували Задітен одночасно з пероральними протидіабетичними препаратами, відзначалося зворотне зниження кількості тромбоцитів. Тому у хворих, які одночасно приймають протидіабетичні препарати, слід контролювати кількість тромбоцитів у периферичній крові. Є окремі повідомлення про виникнення судом під час лікування Задітеном. Враховуючи, що Задітен може спричиняти зниження порога судомної готовності, слід дотримуватись обережності при його призначенні хворим, які мають в анамнезі епілепсію. При призначенні сиропу хворим на цукровий діабет слід враховувати, що 5 мл сиропу містять 3 г вуглеводів. Сироп містить також 2,35 об’ємних відсотків етанолу.
Задітен неефективний для купірування астматичного нападу.
Вагітність і лактація
Хоча у дослідах на тваринах не було відзначено жодного впливу на вагітність та пері - і постнатальний розвиток при застосуванні Задітену в дозах, які переносилися тваринами, його безпечність при вагітності у людини не встановлена. Тому в період вагітності Задітен можна призначати лише у випадках крайньої необхідності.
У дослідженнях на щурах було показано, що кетотифен виділяється з грудним молоком. Вважається, що кетотифен виділяється також і з молоком у жінок в період лактації, тому матері, які приймають Задітен, не повинні годувати груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.
Протягом перших декількох днів лікування Задітеном у хворого може спостерігатися уповільнення швидкості реакції, тому йому (їй) слід дотримуватись обережності при керуванні автомобілем, роботі з механізмами та ін.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Задітен може посилювати ефекти препаратів, які мають пригнічувальний вплив на центральну нервову систему, а також антигістамінних засобів і алкоголю.
Умови та строки зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності: 3 роки.
Препарат не слід застосовувати після терміну, вказаного <ЕХР> на упаковці.
